Осельтамивир Авексима (Oseltamivir Avexima)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Осельтамивир Авексима |
Капсулы 30 мг: 10 шт.
рег. №: ЛП-(004118)-(РГ-RU)
от 22.12.23
- Бессрочно
Предыдущий рег. №: ЛП-005166
|
|
Капсулы 45 мг: 10 шт.
рег. №: ЛП-(004118)-(РГ-RU)
от 22.12.23
- Бессрочно
Предыдущий рег. №: ЛП-005166
|
||
Капсулы 75 мг: 10 шт.
рег. №: ЛП-(004118)-(РГ-RU)
от 22.12.23
- Бессрочно
Предыдущий рег. №: ЛП-005166
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Осельтамивир Авексима
Капсулы твердые желатиновые №4, непрозрачные, корпус и крышечка светло-голубого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета или спрессованная масса белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
1 капс. | |
осельтамивира фосфат | 39.4 мг, |
что соответствует содержанию осельтамивира | 30 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 18.56 мг, повидон К-30 - 2.68 мг, кроскармеллоза натрия - 1.36 мг, натрия стеарилфумарат - 0.68 мг, тальк - 3.32 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), бриллиантовый синий (Е133), азорубин (Е122), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые №4, непрозрачные, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета или спрессованная масса белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
1 капс. | |
осельтамивира фосфат | 59.1 мг, |
что соответствует содержанию осельтамивира | 45 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 27.84 мг, повидон К-30 - 4.02 мг, кроскармеллоза натрия - 2.04 мг, натрия стеарилфумарат - 1.02 мг, тальк - 4.98 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), очаровательный красный (Е129), хинолиновый желтый (Е104), бриллиантовый синий (Е133), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые №2, непрозрачные, корпус и крышечка синего цвета; содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета или спрессованная масса белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
1 капс. | |
осельтамивира фосфат | 98.5 мг, |
что соответствует содержанию осельтамивира | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 46.4 мг, повидон К-30 - 6.7 мг, кроскармеллоза натрия - 3.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1.7 мг, тальк - 8.3 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), бриллиантовый синий (Е133), желатин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания активных веществ препарата Осельтамивир Авексима
Код МКБ-10 | Показание |
J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Противопоказания к применению
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
C осторожностью применять у детей.
Особые указания
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
ИРБИТСКИЙ ХФЗ , ОАО | Россия | 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а |
АВЕКСИМА СИБИРЬ , ООО | Россия | 652473, Кемеровская обл. - Кузбасс, г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7 |
X