Амизолид (Amizolid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Препарат отпускается по рецепту
|
Амизолид |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU)
от 20.07.22
- Бессрочно
Дата переоформления: 10.07.24
Предыдущий рег. №: ЛП-002276
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU)
от 20.07.22
- Бессрочно
Дата переоформления: 10.07.24
Предыдущий рег. №: ЛП-002276
|
||
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.
рег. №: ЛП-(001051)-(РГ-RU)
от 20.07.22
- Бессрочно
Дата переоформления: 10.07.24
Предыдущий рег. №: ЛП-002276
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амизолид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
линезолид | 200 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 10 мг, коповидон - 9 мг, крахмал прежелатинизированный - 26 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 3 мг, натрия стеарилфумарат - 5 мг, магния гидроксикарбонат - 18 мг, гипромеллоза Е-15 - 2 мг; водорастворимая пленочная оболочка - 7 мг.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 5.194 мг, тальк - 0.161 мг, полиэтиленгликоль - 1.001 мг, титана диоксид - 0.245 мг, краситель железа оксид красный - 0.098 мг, краситель железа оксид желтый - 0.301 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
линезолид | 400 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 20 мг, коповидон - 18 мг, крахмал прежелатинизированный - 52 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 10 мг, магния гидроксикарбонат - 36 мг, гипромеллоза Е-15 - 4 мг; водорастворимая пленочная оболочка - 14 мг.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 10.388 мг, тальк - 0.322 мг, полиэтиленгликоль - 2.002 мг, титана диоксид - 0.49 мг, краситель железа оксид красный - 0.196 мг, краситель железа оксид желтый - 0.602 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
линезолид | 600 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) - 30 мг, коповидон - 27 мг, крахмал прежелатинизированный - 78 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 9 мг, натрия стеарилфумарат - 15 мг, магния гидроксикарбонат - 54 мг, гипромеллоза Е-15 - 6 мг; водорастворимая пленочная оболочка - 21 мг.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 15.582 мг, тальк - 0.483 мг, полиэтиленгликоль - 3.003 мг, титана диоксид - 0.735 мг, краситель железа оксид красный - 0.294 мг, краситель железа оксид желтый - 0.903 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
24 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.
Фармакокинетика
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Показания активных веществ препарата Амизолид
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Адрес производителя
ФАРМАСИНТЕЗ , АО | Россия | г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184 |
X