Антарейт^® (Antareit^®) инструкция по применению

Механизм действия

Механизм действия магалдрата основан на мгновенной регуляции кислотности желудочного сока.

Магалдрат является стабильным веществом с определенной решетчато-слоистой кристаллической структурой и содержит в одной молекуле гидроксиды алюминия и магния. Антацидное действие обусловлено нейтрализацией протонов ионами сульфата и гидроксида, расположенными в узлах решетчатой структуры. После нейтрализации решетчатая структура магалдрата разрушается.

Магалдрат не оказывает влияние на моторику желудка. В связи с тем, что препарат поддерживает значение рН в терапевтически оптимальном интервале (рН 3-5) в течение 20-40 мин, он не вызывает кислотный рикошет.

800 мг безводного магалдрата нейтрализует 18–25 мЭкв хлористоводородной кислоты.

Фармакодинамические эффекты

Препарат обладает антацидным действием, которое зависит от дозы и значения рН: снижает количество кислоты и одновременно связывает пепсин, желчные кислоты и лизолецитин, таким образом снижает агрессивное действие желудочного сока.

Всасывание

Магалдрат не абсорбируется из ЖКТ. Некоторое количество ионов, образующихся в процессе биотрансформации магалдрата, подвергается всасыванию.

Распределение

Не изучалось.

Метаболизм

В процессе нейтрализации кислоты высвобождаются небольшие количества ионов магния и алюминия, которые при прохождении через кишечник превращаются в труднорастворимые фосфаты.

Выведение

Выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Было отмечено повышение уровня ионов алюминия в плазме крови даже у пациентов с нормальной функцией почек.

Для взрослых и детей от 15 лет:

• изжога;
• кислотозависимые заболевания ЖКТ (эрозивный гастродуоденит, гастро- и дуоденопатии, обусловленные приемом НПВП, стресс-язвы, синдром Золлингера-Эллисона, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• симптоматическая терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Внутрь, через 1 ч после приема пищи и непосредственно перед сном. Таблетки тщательно разжевывают и затем запивают небольшим количеством жидкости или держат во рту до полного растворения.

По 1–2 таблетки на один прием. Максимальная суточная доза: 6400 мг магалдрата в сут (до 8 таблеток по 800 мг).

Длительность применения препарата не ограничена. Однако следует учитывать, что антацидные препараты предназначены для симптоматической терапии. Если симптомы не повторяются или отсутствует медицинская целесообразность дальнейшего применения, то не следует принимать препарат более 2 недель.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Дети

Дети могут принимать препарат Антарейт^® только по назначению врача.

Детям от 15 лет: по 1–2 таблетки на один прием.

Максимальная суточная доза для детей от 15 лет: 6400 мг магалдрата в день (до 8 таблеток по 800 мг).

Длительность применения препарата не ограничена. Однако следует учитывать, что антацидные препараты предназначены для симптоматической терапии. Если симптомы не повторяются или отсутствует медицинская целесообразность дальнейшего применения, то не следует принимать препарат более 2 недель.

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), 4 редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - неоформленный стул; очень редко - диарея.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение концентрации ионов алюминия в крови, повышение концентрации ионов магния в крови.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза

• повышенная чувствительность к магалдрату или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Детский возраст.

Беременность

В период беременности применение препарата возможно только в течение короткого времени, чтобы избежать проникновения ионов алюминия в ткани плода.

Период грудного вскармливания

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью вследствие возможного выделения ионов алюминия с грудным молоком. Однако вследствие низкой абсорбции препарата негативное воздействие на младенца не является доказанным.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Противопоказано применение детям и подросткам до 15 лет.

У детей и подростков старше 15 лет применяется по назначению врача.

Отсутствие исчезновения симптомов более 2 недель

Если симптомы не исчезают в течение более 2 недель при проведении терапии препаратом, необходимо провести клиническое обследование пациента для исключения наличия злокачественного заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК - менее 30 мл/мин) препарат необходимо принимать при постоянном мониторинге содержания ионов алюминия и магния в плазме крови. Концентрация ионов алюминия в плазме крови не должна превышать 40 нг/мл. В случае постоянных или часто повторяющихся расстройств необходимо установить причину рецидивов, то есть наличие основного заболевания.

Пациенты с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки

У пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо проводить тестирование на наличие Helicobacter pylori. При положительном результате тестирования следует проводить стандартную терапию по эрадикации Helicobacter pylori.

Повышение концентрации ионов алюминия и магния в крови

Вследствие длительного применения в высоких дозах, а также у пациентов с почечной недостаточностью препарат может вызывать повышение концентрации ионов алюминия и магния в крови, что может привести к депонированию алюминия, главным образом, в нервной и костной тканях, а также к снижению содержания фосфатов в костной ткани. Вследствие возможной взаимосвязи между повышенной концентрацией алюминия в плазме крови и развитием энцефалопатии необходимо уделять особое внимание пациентам, находящимся на диализе.

Пациенты с сахарным диабетом

Препарат не содержит сахар и может применяться у пациентов с сахарным диабетом.

Длительное применение

Длительное применение препаратов, содержащих алюминий, может вызывать снижение абсорбции фосфатов.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата

Сорбитол. Препарат Антарейт^® содержит сорбитол (количество сорбитола может варьироваться в зависимости от фактического содержания магалдрата). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Натрий. Натрий в препарате Антарейт^® содержится во вспомогательном веществе натрия стеарилфумарат. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, т.е. по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Симптомы: не было отмечено случаев передозировки. В связи с тем, что активный компонент не растворяется при значениях рН более 5, интоксикация препаратом вследствие передозировки маловероятна.

Лечение: симптоматическая терапия.

Нерекомендуемые комбинации

Вследствие того, что антациды могут снижать абсорбцию других лекарственных средств при совместном применении, интервал между приемом препарата Антарейт^® и других препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Прием антацидов может существенно снижать абсорбцию антибиотиков. Вследствие этого при терапии антибиотиками применение антацидов не рекомендуется.

При одновременном применении с дигоксином, изониазидом, соединениями железа и хлорпромазином Антарейт^® может вызывать незначительное снижение абсорбции этих препаратов.

Препарат не следует принимать вместе с напитками, обладающими кислотными свойствами (например, фруктовые соки, вино), а также вместе с шипучими таблетками, содержащими лимонную или винную кислоту, вследствие увеличения кишечной абсорбции ионов алюминия.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание

Антарейт^® может потенцировать антикоагулянтное действие производных кумарина.

Препарат следут хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25°С.