Бромфенак-СЗ (Bromfenac-SZ) инструкция по применению
Актуальная офтальмология от НАО "Северная звезда"
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецепту
|
Бромфенак-СЗ |
Капли глазные 0.09%: фл.-капельница 5 мл
рег. №: ЛП-(000897)-(РГ-RU)
от 10.06.22
- Действующее
Дата переоформления: 28.12.22
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бромфенак-СЗ
Капли глазные в виде прозрачного раствора желтого цвета.
1 мл | |
бромфенака натрия сесквигидрат | 1.035 мг, |
что соответствует содержанию бромфенака | 0.9 мг |
Вспомогательные вещества: борная кислота, динатрия тетрабората декагидрат, натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), полисорбат 80, бензалкония хлорид - 0.01 мг/мл, 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) с пробками-капельницами - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бромфенак - НПВП, противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль). В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Распределение
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.
Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.
По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определяется в хрусталике и стекловидном теле.
Метаболизм
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Активность этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующей активностью в печени.
При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.
Выведение
При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что бромфенак преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13% введенной дозы.
Показания препарата Бромфенак-СЗ
- симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в т.ч. воспаления после офтальмологических операций у пациентов старше 18 лет.
Код МКБ-10 | Показание |
H01.1 | Неинфекционные дерматозы век |
H04.3 | Острое и неуточненное воспаление слезных протоков |
H04.4 | Хроническое воспаление слезных протоков |
H10.5 | Блефароконъюнктивит |
H10.9 | Конъюнктивит неуточненный |
H15.9 | Болезнь склеры неуточненная |
H16.9 | Кератит неуточненный |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Применяется местно в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: рекомендуемая доза - по 1-2 капли 2 раза/сут. Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Лечение послеоперационного воспаления: рекомендуемая доза - по 1 капле 1 раз/сут. Лечение следует начинать за 1 день до хирургического вмешательства и продолжать в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).
В случае пропуска очередного применения препарата Бромфенак-СЗ в назначенное время, следует применить его как можно скорее в рекомендуемой дозе. Если пропуск дозы препарата составляет около 24 ч, препарат следует применить в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона. После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.
Особые группы пациентов
Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Препарат Бромфенак-СЗ противопоказан у детей младше 18 лет.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Нежелательные реакции (НР) на данный препарат отмечались в 72 случаях из 3843 пациентов (1.87 %), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении.
Основные НР включали эрозию роговицы в 16 случаях (0.42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и фолликулы конъюнктивы) в 11 случаях (0.29%), блефарит в 9 случаях (0.23%), раздражение в 8 случаях (0.21%), боль в глазах (преходящая) в 8 случаях (0.21%), точечный поверхностный кератит в 6 случаях (0.16%), зуд в 6 случаях (0.16%), отторжение роговичного эпителия в 1 случае (0.03 %) и ощущение жжения в области веки в 1 случае (0.03%) (по завершению пересмотра).
Табличное резюме нежелательных реакций
НР классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
В каждой группе НР классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.
Нежелательные реакции | Частота |
Со стороны органа зрения | |
Эрозия роговицы*, конъюнктивит*, блефарит*, раздражение*, боль в глазу (транзиторная)*, поверхностный точечный кератит*, зуд* | Нечасто |
Отслойка эпителия роговицы*, чувство жжения (веки)* | Редко |
Язва роговицы(**)(***), перфорация роговицы(**)(***) | Частота неизвестна |
Общие нарушения и реакции в месте введения | |
Контактный дерматит* | Частота неизвестна |
* При возникновении НР необходимо прекратить лечение препаратом.
** При возникновении клинически значимых НР, таких как развитие болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.
*** Серьезная НР, единичные отчеты из опыта пострегистрационного наблюдения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к бромфенаку или любым другим компонентам препарата;
- пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае планируемой, предполагаемой или наступившей беременности, а также в период грудного вскармливания перед началом применения препарата пациентка должна проконсультироваться с лечащим врачом.
Беременность
Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения бромфенака в III триместре беременности следует избегать. В целом, применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Бромфенак может применяться в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка, связанный с лечением, поскольку данных об экскреции бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Препарат Бромфенак-СЗ следует применять только в виде инстилляций в конъюнктивальную полость в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.
Данный препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза.
Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным ГКС. Совместное применение НПВП и местных стероидов может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.
Перекрестная чувствительность
Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.
Особые группы пациентов
У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических ГКС с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.
Пострегистрационный опыт применения
Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Инфекции глаз
Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, т.к. препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.
Использование контактных линз
В целом, ношение контактных линз в период лечения препаратом не рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.
Вспомогательные вещества
Поскольку в состав препарата входит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами в случае частого или длительного применения препарата. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.
Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Бромфенак-СЗ также содержит натрия сульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, в т.ч. симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, у которых после инстилляции отмечалось преходящее затуманивание зрения, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.
Передозировка
При местном применении
На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.
Случайное введение более 1 капли раствора бромфенака не должно приводить к увеличению местной экспозиции, поскольку чрезмерный объем вымывается из глаза из-за ограниченной емкости конъюнктивального мешка.
При случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)
По данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим, при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить применение и принять соответствующие меры.
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
Пациент должен сообщить лечащему врачу о приеме планируемом, недавнем или приеме в настоящее время каких-либо других препаратов, в т.ч. безрецептурных. Особенно это касается следующих лекарственных препаратов:
- НПВП, в т.ч. производные фенилацетиловой кислоты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, т.к. возрастает риск повышенной кровоточивости;
- гормональные препараты местного применения, например, гидрокортизон, т.к. совместное применение может замедлить процесс заживления;
- препараты, влияющие на свертываемость крови, например, варфарин.
Условия хранения препарата Бромфенак-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.
Срок годности препарата Бромфенак-СЗ
Срок годности после вскрытия флакона-капельницы - 28 суток.
Условия реализации
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)
111524 Москва, |
X