Цетил Люпин (Cetyl Lupin)

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями). Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Высокоактивен в отношенииграмположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ, оптимальное всасывание достигается при приеме во время еды. C_max в сыворотке крови (4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 33-50% (в зависимости от методики определения).

Цефуроксим не метаболизируется.

Т_1/2 составляет 1-1.5 ч. Выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в неизмененном виде с мочой. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50 %.

Т_1/2 цефуроксима увеличивается при снижении функции почек.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго); гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит; лечение болезни Лайма (боррелиоза) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев (в соответствующих лекарственных формах).

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

Для оптимального всасывания цефуроксим следует принимать во время еды.

Для взрослых при большинстве инфекций рекомендуемая доза по 250 мг 2 раза/сут, при тяжелом течении инфекционного процесса – по 500 мг 2 раза/сут (при неосложненной гонорее 1 г однократно).

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней), при боррелиозе длительность курса от 10 до 21 дня.

Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленной экскреции.

При лечении детей дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (в соответствующих лекарственных формах) составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

Нежелательные реакции при применении цефуроксима обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - чрезмерный рост грибов рода Candida.

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная); очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и другим вспомогательным веществам; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы); детский возраст до 3 мес.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

При беременности цефуроксим применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима нет, но, так же как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Возможно применение у детей с 3 месяцев в соответствующих лекарственных формах по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение цефуроксимом и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих цефуроксим в высокой дозе.

В период приема цефуроксима возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida; длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.

При лечении цефуроксимом болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку прием цефуроксима может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания после приема пищи.

Цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения концентрации креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т_1/2 цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.