Драмина^® (Dramina) инструкция по применению

Основной механизм действия дименгидрината заключается в подавлении синтеза ацетилхолина.

Дименгидринат - хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, состоящая из 55% дифенгидрамина и 45% 8-хлортеофиллина. По этой причине активным веществом дименгидрината является дифенгидрамин, который оказывает угнетающее действие на ЦНС (хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер), а также антихолинергическое, противорвотное, антигистаминное (блокатор гистаминовых H₁-рецепторов) и местное обезболивающее действие (блокирует ток ионов натрия). Предполагается, что антихолинергическое действие дименгидрината вызывает подавление вестибулярной стимуляции (в малых дозах действует на отолиты, а в больших - на полукружные каналы), которая возникает при укачивании или головокружении. Дименгидринат угнетает стимуляцию лабиринта в течение 3 ч после приема. Торможение происходит из-за антимускаринового действия дименгидрината.

Всасывание и распределение

Дименгидринат при внутреннем применении хорошо всасывается в ЖКТ. Противорвотное действие наступает через 15-30 минут после приема. Эффект продолжается в течение 3-6 ч. Около 78% препарата связывается с белками плазмы. Хорошо проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени, в основном через ферментативную систему CYP2D6. T_1/2 дименгидрината составляет около 3.5 ч. Он выводится с мочой в виде метаболита и в неизмененном виде.

Препарат предназначен для применения с 3 лет:

• болезнь движения (морская болезнь, автомобильная болезнь и воздушная болезнь);
• профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией;
• болезнь Меньера.

Принимают внутрь. Таблетки лучше принимать после приема пищи, чтобы свести к минимуму раздражение желудка, и запивать их достаточным количеством жидкости (например, водой).

Препарат следует применять в течение как можно более короткого срока, необходимого для уменьшения симптомов.

Взрослые

Для профилактики кинетозов следует принимать 1-2 таблетки за 30 минут до поездки.

Болезнь движения (морская болезнь, автомобильная болезнь, воздушная болезнь) - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Болезнь Меньера - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 350 мг (7 таблеток).

Длительность применения препарата и возможность повторения курса лечения определяется врачом.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Для лечения пожилых пациентов следует применять минимальную рекомендуемую дозу препарата для взрослых, т.к. пациенты данной группы обладают повышенной чувствительностью к антихолинергическому действию препарата.

Дети

Для профилактики кинетозов препарат следует принимать за 30 минут до поездки.

Дети старше 12 лет

Болезнь движения (морская болезнь, автомобильная болезнь, воздушная болезнь) - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Болезнь Меньера - 1-2 таблетки 2-3 раза/сут.

Дети от 7 до 12 лет

Болезнь движения (морская болезнь, автомобильная болезнь, воздушная болезнь) - 1/2 - 1 таблетка 2-3 раза/сут.

Профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией - 1/2 - 1 таблетка 2-3 раза/сут.

Болезнь Меньера- 1/2 - 1 таблетка 2-3 раза/сут.

Дети от 3 до 6 лет

Болезнь движения (морская болезнь, автомобильная болезнь, воздушная болезнь) - 1/4-1/2 таблетки 2-3 раза/сут.

Профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией - 1/4-1/2 таблетки 2-3 раза/сут.

Болезнь Меньера - 1/2 - 1 таблетка 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 3 до 6 лет не должна превышать 75 мг (1.5 таблетки).

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестная частота (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок.

Нарушения психики: часто - изменения настроения, возбуждение, тревога; нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - головокружение, ослабление концентрации внимания и памяти (особенно у пожилых пациентов), тремор, нарушение координации, спутанность сознания, галлюцинации; редко - головная боль, нарушение сна, головокружение, ортостатическая гипотензия; очень редко - парадоксальная стимуляция ЦНС (особенно у детей); неизвестная частота - судороги.

Со стороны органа зрения: редко - глаукома, нарушения зрения (мидриаз, помутнение зрения, диплопия).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, тахикардия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; неизвестная частота - повышенная вязкость бронхиального секрета.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестная частота - отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени (холестатическая желтуха).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, эритема; неизвестная частота - аллергические кожные реакции, фоточувствительность.

Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень часто - мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания (задержка мочи из-за антихолинергического эффекта).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестная частота - снижение выделения грудного молока.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко - отек (отек Квинке).

• повышенная чувствительность к дименгидринату или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• повышенная чувствительность к антигистаминным препаратам;
• острые приступы бронхиальной астмы;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• порфирия;
• судороги (эпилепсия, эклампсия);
• гиперплазия предстательной железы;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);
• беременность (I и III триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: тяжелое нарушение функции печени/почек из-за риска аккумуляции; хронические респираторные заболевания, бронхиальная астма; пожилые пациенты с более высокой склонностью к развитию ортостатической гипотензии, ожирению и седации, хроническим запорам (риск развития паралитической кишечной непроходимости) или потенциальной гипертрофии предстательной железы; стеноз привратника; пилородуоденальная непроходимость; нарушения сердечного ритма, брадикардия; врожденное удлинение интервала QT или другие клинически значимые сердечно-сосудистые нарушения (ИБС, нарушения кровообращения, аритмия); Болезнь Паркинсона (особенно у пожилых людей).

Беременность

Отсутствуют данные о применении дименгидрината у беременных женщин, т.к. исследования на данной категории пациентов не проводились.

Не рекомендуется применять дименгидринат во время беременности, если только его потенциальная польза для матери не превышает потенциального риска для плода. Таблетки Драмина^® не следует применять в III триместре беременности, т.к. они могут стимулировать преждевременное сокращение матки.

Применение дименгидрината в I триместре беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Дименгидринат выделяется в грудное молоко, может уменьшать его секрецию. Рекомендуется на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные о влиянии дименгидрината на фертильность отсутствуют.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

При длительном применении дименгидринат может привести к ложноположительному высокому уровню теофиллина в сыворотке крови.

Во время лечения дименгидринатом следует избегать употребления алкогольсодержащих напитков.

Терапию дименгидринатом следует прекратить за несколько дней до тестирования на аллергены, т.к. это может привести к ложноотрицательным аллергическим тестам.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

При экстремально повышенной температуре воздуха есть риск возникновения теплового удара, вызванного антихолинергическим эффектом дименгидрината. Рекомендуется избегать воздействия очень высоких температур.

Дименгидринат может вызывать явления фотосенсибилизации, рекомендуется воздержаться от посещения солярия и длительного воздействия на кожу прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автотранспортом).

Симптомы

Симптомы передозировки дименгидринатом (особенно у детей) сходны с симптомами передозировки атропином и включают сухость во рту, носу и горле, покраснение лица, замедленное или затрудненное дыхание, слабость, расширенные зрачки, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, атаксию, прерывистые клонические судороги, кому, кардиореспираторный коллапс и смерть.

Симптомы передозировки могут быть отсрочены до 2 ч после введения избыточных доз препарата, а смерть может наступить в течение 18 ч. У взрослых 500 мг или более дименгидрината могут вызвать особенно трудную речь, глотание и симптомы психоза, которые невозможно отличить от психоза, вызванного передозировкой атропина.

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется введение активированного угля. Рвотные средства обычно неэффективны, но при отсутствии судорог может быть полезно раннее промывание желудка (с эндотрахеальной интубацией, чтобы предотвратить аспирацию содержимого желудка).

Пациента следует держать в спокойной обстановке, чтобы свести к минимуму стимуляцию ЦНС. Судороги можно лечить диазепамом. Для облегчения тяжелых симптомов антихолинергического синдрома можно применять физостигмин (после физостигминовой пробы) в вену. При выраженном угнетении дыхания необходимо использовать респиратор.

Антихолинергический эффект дименгидрината (потенциальная задержка мочи, запор и сухость во рту) может быть усилен при одновременном применении с антихолинергическими препаратами (атропин, противопаркинсонические средства, трициклические антидепрессанты и др.).

Применение ингибиторов МАО усиливает седативные и антихолинергические эффекты дименгидрината: возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, задержка мочи, повышение внутриглазного давления, снижение АД и нарушение дыхания. Следует избегать одновременного применения дименгидрината с ингибиторами МАО.

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты, синтетические заменители морфина), бензодиазепины, барбитураты, анксиолитики, снотворные, нейролептики, антидепрессанты, центральные гипотензивные средства, баклофен, талидомид могут усиливать угнетение ЦНС.

Дименгидринат может маскировать:

• ранние признаки ототоксичности, связанные с приемом аминогликозидных антибиотиков;
• реакцию кожи на кожные аллергические пробы.

Следует избегать одновременного приема дименгидрината и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (некоторые антибиотики, нейролептики, антиаритмические средства класса I и противомалярийные средства класса III) или вызывающих гипокалиемию (например, диуретики).

Одновременное применение гипотензивных средств и дименгидрината может привести к повышенной утомляемости и усилению антигипертензивного эффекта.

Прием алкоголя усиливает седативный эффект антигистаминных препаратов, действующих на H₁-рецепторы, поэтому во время лечения дименгидринатом нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие лекарственные средства.

Дименгидринат усиливает действие адреналина, норадреналина и других симпатомиметиков.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.