Флуимуцил^® (Fluimucil^®)

Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

При в/в введении 600 мг ацетилцистеина C_max в плазме составляет 300 ммоль/л. Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. V_d в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг. Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). T_1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (в т.ч. острый и хронический бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.

В качестве антидота при передозировке парацетамолом.

Применяют ингаляционно, для эндобронхиальных инстилляций, для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей, а также в/в.

В/в терапия проводится в ОИТ и только при отсутствии возможности перорального приема ацетилцистеина.

При в/в введении начальная доза составляет 150 мг/кг, далее введение осуществляется по специальной схеме.

Частота побочных эффектов неизвестна.

Ингаляционное применение

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, зуд.

Парентеральное применение

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, увеличение протромбинового времени.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд

Общие реакции: отек лица.

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции - синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, детский возраст до 2 лет (за исключением случаев передозировки парацетамолом).

С осторожностью

Пептическая язва (в т.ч. в анамнезе), особенно в случае одновременного применения с препаратами, оказывающими раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки; бронхиальная астма (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма).

При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале курса лечения, может способствовать разжижению бронхиального секрета и увеличению его объема. Если пациент не способен производить эффективное отхаркивание, следует проводить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.

Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

В случае использования препарата для лечения отравления у пациентов с массой тела менее 40 кг, возможен риск избыточной перегрузки жидкостью с последующим развитием гипонатриемии, судорог и летальным исходом.

Ацетилцистеин следует вводить в/в под строгим медицинским наблюдением.

Использование ацетилцистеина в дозах, указанных для лечения отравления, может продлить протромбиновое время (снижение протромбинового индекса, увеличение МНО).

Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

В исследованиях in vitro показано, что при смешивании антибиотиков и ацетилцистеина происходит снижение активности этих веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать ацетилцистеин и антибиотики в одном растворе.

Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим способом.

Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.