Гидазепам^® (Gidazepam^®) инструкция по применению

Механизм действия

Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом ГАМК-рецептора. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакодинамические эффекты

Гидазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низкой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.

Всасывание

При пероральном приеме Гидазепам^® быстро абсорбируется. После однократного приема эффект препарата развивается через 30-60 мин. C_max достигается через 4 ч после применения и зависит от дозы. Биодоступность составляет 90%.

Распределение

C_max препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах.

Выведение

Особенностью фармакокинетики препарата Гидазепам^® является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приеме. T_1/2 из плазмы крови составляет 86.7 ч, клиренс - 3.03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови - 127.32 ч.

Для взрослых от 18 лет:

• тревожное расстройство;
• абстинентный алкогольный синдром.

Внутрь.

При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза - 60-150 мг (по 20-50 мг 3 раза/сут). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами. Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая ее до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины). Лечение проводится под строгим контролем врача.

Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя суточная доза – 150 мг, максимальная суточная доза – 500 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7–10 дней) до 1 месяца. В дальнейшем курс лечения определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимости препарата и течения заболевания.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: препарат противопоказан у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени: препарат противопоказан у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Дети: безопасность и эффективность препарата Гидазепам^® у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - слабость, сонливость, атаксия; нечасто - спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение активности, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания; редко - эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение).

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, диплопия, нистагм.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - обморок, сердечно-сосудистый коллапс.

Со стороны ЖКТ: нечасто - запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, кожная сыпь, зуд.

Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.

• повышенная чувствительность к гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробензодиазепину (гидазепаму) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• миастения;
• хроническая почечная недостаточность;
• хроническая печеночная недостаточность;
• острый приступ глаукомы;
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью

Открытоугольная глаукома; пожилые и ослабленные пациенты.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.

Грудное вскармливание

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Препарат противопоказан у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадоксальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение препарата следует прекратить.

Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности.

Следует избегать длительного бесконтрольного приема препарата (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.

Для предупреждения синдрома "отмены" (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема препарата.

Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболеванием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Вспомогательные вещества

Препарат Гидазепам^® содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Гидазепам^®.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Гидазепам^® оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. раздел "Побочное действие"). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ – малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил – в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Препарат усиливает угнетающее действие на ЦНС:

• этанола;
• седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков);
• антидепрессантов;
• наркотических анальгетиков;
• лекарственных средств для общей анестезии;
• миорелаксантов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени и противосудорожные средства усиливают действие препарата Гидазепам^®.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.