СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Совместимость Эфавиренз и Дарунавир

Страница описания препарата Эфавиренз

Страница описания препарата Дарунавир


Молекулы:
эфавиренз (efavirenz)
дарунавир (darunavir)

Cтепень серьёзности/тяжести

Умеренно выраженные

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Совместное применение доравирина и лекарственных препаратов ингибиторов изофермента CYP3A может привести к повышению концентрации доравирина в плазме крови и увеличению его экспозиции.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Следует учитывать возможность данного взаимодействия и контролировать состояние пациента. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A коррекция дозы доравирина не требуется.

Источники

Khalilieh SG, Yee KL, Sanchez RI et al. Doravirine and the Potential for CYP3A-Mediated Drug-Drug Interactions. Published by American Society for Microbiology Journals. DOI:10.1128/AAC.02016-18

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Пивелтра. Государственный реестр лекарственных средств
https://grls.rosminzdrav.ru


Cтепень серьёзности/тяжести

Слабо выраженные

Достоверность

Ограниченная вероятность

Описание взаимодействия

Дарунавир/ритонавир может ингибировать метаболизм эфавиренза, в то время как эфавиренз может индуцировать метаболизм дарунавира через CYP 2B6 и 3А4. Одновременное применение дарунавира/ритонавира (300 мг/100 мг два раза в день) с эфавирензом (600 мг ежедневно) уменьшало AUC дарунавира на 13%, хотя AUC эфавиренза было увеличено на 21%. И, наоборот, отдельные исследования показали, что эфавиренз (600 мг ежедневно) уменьшал AUC и Cmin дарунавира (900 мг, усиленного ритонавиром 100 мг в день) примерно на 13% и 45% соответственно, не изменяя фармакокинетику эфавиренза. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но было бы целесообразно следить у пациента за увеличением побочных эффектов эфавиренза (например, психоневрологических) и/или снижением эффектов дарунавира.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Следует учитывать возможность данного взаимодействия и контролировать состояние пациента. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A коррекция дозы доравирина не требуется.

Источники

Печатное издание
Pharmacokinetics and potential interactions amongst antiretroviral agents used to treat patients with HIV infection
Clin Pharmacokinet /Volume:36 Part:4/Apr Page:289-304 / 1999 / Barry M, Mulcahy F, Merry C et al
Веб ресурс
Drug Interaction Charts (Darunavir + Efavirenz)
Сайт: HIV Drug Interactions
Ссылка: http://www.hiv-druginteractions.org
Дата: 22/06/2007
Автор(ы): The Liverpool HIV Pharmacology Group