Совместимость Бозенекс® и Калидавир®
Страница описания препарата Бозенекс®
Страница описания препарата Калидавир®
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Потенциальные ингибиторы CYP3A4 могут уменьшать печеночный метаболизм бозентана, увеличивая при этом его сывороточные концентрации и эффекты. В исследовании установлено, что при одновременном применении бозентана с кетоконазолом отмечается удвоение его Cmax и AUC. Лопинавир/ритонавир также увеличивают концентрацию бозентана в 48 раза в течение первых 4 часов совместного применения, при этом отмечается увеличение частоты случаев головной боли. При применении данной комбинации следует контролировать побочные эффекты бозентана (например, изменение уровня печеночных трансаминаз, головная боль) и при необходимости уменьшать его дозы.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Требуется контроль функции печени.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Mutual pharmacokinetic interactions between bosentan and lopinavir/ritonavir in healthy participants
Antivir Ther
/Volume:15
Part:2
Page:157-63
/ 2010
/ Dingemanse J, van Giersbergen PL, Patat A, Nilsson PN
Single- and multiple-dose pharmacokinetics of bosentan and its interaction with ketoconazole
Br J Clin Pharmacol
/Volume:53
Part:6/Jun
Page:589-95
/ 2002
/ van Giersbergen PL, Halabi A, Dingemanse J
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Ограниченная вероятность
Описание взаимодействия
Лопинавир может увеличивать концентрации в сыворотке крови и усиливать побочные эффекты бозентана за счет ингибирования его СУР3А4-опосредованного метаболизма или обратного захвата с участием транспортирующих полипептидов. Сообщали, что усиленный ритонавиром лопинавир (400 мг/100 мг дважды в день) увеличивал Cmax бозентана в 48 раз после четырех дней комбинированного применения. Головные боли были зарегистрированы у здоровых добровольцев. И наоборот, бозентан снижал AUC лопинавира на 14%. Следить у пациента за токсичностью бозентана и снизить его дозу, как рекомендовано при комбинированном применении.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатное издание
Mutual pharmacokinetic interactions between bosentan and lopinavir/ritonavir in healthy participants
Antivir Ther
/Volume:2
Part:15
Page:157-63
/ 2010
/ Dingemanse J, van Giersbergen PL, Patat A et al
Электронное издание
HIV Protease Inhibitors and Cobicistat/Endothelin Receptor Antagonists
Drug Facts and Comparisons
Facts and Comparisons eAnswers
Wolters Kluwer Health, Inc
St. Louis, MI
USA
Ссылка: http://online.factsandcomparisons.com
Дата: 26/12/2013
Автор(ы): Wickersham RM
