СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Совместимость Кестин® и Фунгавис

Страница описания препарата Кестин®

Страница описания препарата Фунгавис


Молекулы:
эбастин (ebastine)
кетоконазол (ketoconazole)

Описание взаимодействия

Кетоконазол может ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм эбастина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и токсичности. Кетоконазол значительно увеличивал сывороточные уровни эбастина в нескольких исследованиях взаимодействия, но только имеется совсем незначительные данные об увеличении интервала QT. При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень и побочные эффекты эбастина.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.

Источники

Печатные издания
Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects
Br J Clin Pharmacol /Volume:59 Part:3/Mar Page:346-54 / 2005 / Chaikin P, Gillen MS, Malik M et al

Cardiac effects of ebastine and other antihistamines in humans
Drug Saf /Volume:21 Part:Suppl 1 Page:69-80; discussion 81-7 / 1999 / Moss AJ, Morganroth J


Cтепень серьёзности/тяжести

Слабо выраженные

Достоверность

Часто встречаемые

Описание взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP3A4 могут ингибировать метаболизм эбастина, приводя к увеличению концентрации препарата в сыворотке и, возможно, к развитию нежелательных эффектов эбастина. При одновременном применении с кетоконазолом описано увеличение системного воздействия и периода полувыведения эбастина, но лишь незначительное увеличение продолжительности интервала QT под действием эбастина. Предшествующее лечение итраконазолом также привело к снижению клиренса эбастина, увеличению AUC карбастина (carbastine) (активный метаболит), и увеличению ингибиторного действия эбастина в отношении индуцированных гистамином кожных реакций. Во время комбинированного применения мониторируйте увеличение нежелательных эффектов эбастина.

Рекомендации

Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.

Источники

Печатные издания
Effect of itraconazole and rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ebastine in relation to CYP2J2*8 genotype
Clin Pharmacol Ther /Volume:79 Part:Feb Page:9 / 2006 / Shon J, Yeo C, Liu K et al

A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine
Clin Exp Allergy /Volume:29 Part:Suppl 3/Jul Page:200-5 / 1999 / Moss AJ, Chaikin P, Garcia JD et al

Cardiac effects of ebastine and other antihistamines in humans
Drug Saf /Volume:21 Part:Suppl 1 Page:69-80; discussion 81-7 / 1999 / Moss AJ, Morganroth J

Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects
Br J Clin Pharmacol /Volume:59 Part:3/Mar Page:346-54 / 2005 / Chaikin P, Gillen MS, Malik M et al

Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants
J Clin Pharmacol /Volume:50 Part:2/Feb Page:195-204 / 2010 / Shon JH, Yeo CW, Liu KH et al