Совместимость Кестин® и Орунгал®
Страница описания препарата Кестин®
Страница описания препарата Орунгал®
Молекулы:
эбастин
(ebastine)
итраконазол
(itraconazole)
Описание взаимодействия
Итраконазол может ингибировать метаболизм эбастина, приводя к увеличению его сывороточных концентраций и развитию эффектов. Совместное применение 1 4 здоровых добровольцев приводило к значительному изменению сывороточных концентраций эбастина и карэбастина (активного метаболита эбастина). Это в свою очередь приводит к усилению эффектов эбастина. Следует контролировать побочные эффекты и токсичность эбастина.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатное издание
Effect of itraconazole and rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ebastine in relation to CYP2J2*8 genotype
Clin Pharmacol Ther
/Volume:79
Page:9
/ 2005
/ Shon J, Yeo C, Liu K et al
Cтепень серьёзности/тяжести
Слабо выраженные
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Мощные ингибиторы CYP3A4 могут ингибировать метаболизм эбастина, приводя к увеличению концентрации препарата в сыворотке и, возможно, к развитию нежелательных эффектов эбастина. При одновременном применении с кетоконазолом описано увеличение системного воздействия и периода полувыведения эбастина, но лишь незначительное увеличение продолжительности интервала QT под действием эбастина. Предшествующее лечение итраконазолом также привело к снижению клиренса эбастина, увеличению AUC карбастина (carbastine) (активный метаболит), и увеличению ингибиторного действия эбастина в отношении индуцированных гистамином кожных реакций. Во время комбинированного применения мониторируйте увеличение нежелательных эффектов эбастина.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Effect of itraconazole and rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ebastine in relation to CYP2J2*8 genotype
Clin Pharmacol Ther
/Volume:79
Part:Feb
Page:9
/ 2006
/ Shon J, Yeo C, Liu K et al
A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine
Clin Exp Allergy
/Volume:29
Part:Suppl 3/Jul
Page:200-5
/ 1999
/ Moss AJ, Chaikin P, Garcia JD et al
Cardiac effects of ebastine and other antihistamines in humans
Drug Saf
/Volume:21
Part:Suppl 1
Page:69-80; discussion 81-7
/ 1999
/ Moss AJ, Morganroth J
Co-administration of ketoconazole with H1-antagonists ebastine and loratadine in healthy subjects: pharmacokinetic and pharmacodynamic effects
Br J Clin Pharmacol
/Volume:59
Part:3/Mar
Page:346-54
/ 2005
/ Chaikin P, Gillen MS, Malik M et al
Itraconazole and rifampin alter significantly the disposition and antihistamine effect of ebastine and its metabolites in healthy participants
J Clin Pharmacol
/Volume:50
Part:2/Feb
Page:195-204
/ 2010
/ Shon JH, Yeo CW, Liu KH et al
