СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ТОБРАМИЦИН (TOBRAMYCIN) ОПИСАНИЕ

зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Тобрамицин активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Малоактивен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.).

При ингаляционном применении тобрамицина у большинства пациентов с муковисцидозом концентрация тобрамицина в мокроте была в 25 раз выше МИК для Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови обнаруживается через 40-90 мин после введения; при в/м введении в дозе 1 мг/кг Cmax в плазме 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8 ч. T1/2 при нормальной функции почек - 2 ч. 80-84% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде, 10-20% - через кишечник.

Показания активного вещества ТОБРАМИЦИН

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроороганизмами.

Для парентерального применения: инфекции желчевыводящих путей; инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); инфекции ЦНС (в т.ч. менингит); инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит); сепсис; послеоперационные инфекции.

Для ингаляционного применения: длительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой), у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

Для местного применения: инфекции глаза и его придатков (блефарит, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, иридоциклит). Профилактика послеоперационных инфекций.

Код МКБ-10 Показание
A40
A41
E84.0
G00
H01.0
H10.0
H10.2
H10.4
H10.5
H16.2
H20.0
H20.1
J15
J15.1
J85
J86
K65.0
K81.0
K81.1
K83.0
L01
L02
L03
L08.0
L08.8
M00
M86
N10
N11
N30
N34
T30
T79.3

Режим дозирования

Вводят в/м, в/в капельно, местно и в виде ингаляций в соответствующих лекарственных формах.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Co стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение "заложенности" в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия; появление признаков почечной недостаточности - повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тобрамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (для в/м и в/в введения); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы и способа введения).

С осторожностью

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, нарушении слуха, пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При применении тобрамицина возможны нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая хроническая почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тобрамицина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тобрамицина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью с учетом состояния функции почек.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), мониторировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу понижают или прекращают лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительно сохраняющихся концентрациях в плазме свыше 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.