МИЛНАЦИПРАН (MILNACIPRAN) ОПИСАНИЕ

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Не имеет сродства к м-холинорецепторам, α₁-адренорецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам, а также допаминовым D₁- и D₂-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не оказывает негативного влияния на познавательную функцию. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

После приема внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. С_max в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема. Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. T_1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками - около 90%. Полностью выводится из организма в течение 2-3 дней.

Предназначен для приема внутрь.

Средняя доза - 100 мг/сут в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг/сут.

Длительность терапии устанавливают индивидуально.

Со стороны ЦНС: возможно - чувство тревоги, головокружение; редко - тремор, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.

Прочие: возможно - усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; редко - сердцебиение, сыпь; в отдельных случаях - серотониновый синдром.

Побочные эффекты отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены препарата. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании дозы препарата в процессе лечения.

Абсолютные: детский и подростковый возраст до 15 лет; одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа B, суматриптана; повышенная чувствительность к милнаципрану.

Относительные: обструкция мочевыводящих путей (главным образом при доброкачественной гиперплазии предстательной железы); беременность; лактация (грудное вскармливание); одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными; одновременный прием селективных ингибиторов МАО типа А, дигоксина.

С осторожностью следует применять при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аденомой (доброкачественной гиперплазией) предстательной железы, с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением ЧСС).

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Милнаципран можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, от момента отмены милнаципрана до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказано одновременное применение милнаципрана с неселективными ингибиторами МАО (ипрониазид), с селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин), с суматриптаном ввиду риска развития серотонинового синдрома, артериальной гипертензии, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными препаратами и назначением милнаципрана - 2 недели).

Не рекомендуется одновременное применение милнаципрана с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии; с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта; с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии; с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинового синдрома.

С осторожностью следует применять милнаципран в комбинации с эпинефрином и норэпинефрином (в случае проведения местной анестезии дозы не должны превышать 100 мкг за 10 мин или 300 мкг за 1 ч), с препаратами лития из-за риска развития серотонинового синдрома.