ЭТОФЕНАМАТ (ETOFENAMATE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения. Оказывает местное противовоспалительное и анальгетическое действие, которое обусловлено угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов и снижается образование медиаторов воспаления. Кроме того, было выявлено ингибирование высвобождения гистамина, антагонистический эффект по отношению к брадикинину и серотонину, ингибирование активности комплемента и высвобождения гиалуронидазы. Мембраностабилизирующие свойства этофенамата предотвращают высвобождение протеолитических ферментов, в результате чего происходит ингибирование экссудативно-пролиферативных процессов воспаления, а также снижение анафилактических реакций и реакций на чужеродные тела.
Этофенамат имеет липофильную природу, что обуславливает его хорошее проникновение через кожу.
Фармакокинетика
После наружного применения этофенамат проникает через кожу и распределяется в пораженной ткани, в которой достигает терапевтических концентраций.
Распределение этофенамата характеризуется накоплением в воспаленной ткани, где необходима реализация терапевтического действия. Этофенамат в высокой степени связывается с белками плазмы (около 99%). Связывание активного метаболита этофенамата, флуфенамовой кислоты, с белками плазмы составляет >99%. Относительная биодоступность составляет 20%.
Этофенамат метаболизируется в печени путем окисления и конъюгирования. Выводится в форме различных метаболитов и их конъюгатов через почки (55%) или с калом. T1/2 после наружного применения составляет 3.3 ч.
Показания активного вещества ЭТОФЕНАМАТ
Суставной синдром (в т.ч. ревматического генеза), миалгия, миозит, люмбаго, ишиалгия, бурсит, тендовагинит, растяжения, вывихи, ушибы и контузии без нарушения целостности тканей.
Этофенамат применяется для симптоматической терапии, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - эритема, ощущение жжения кожи; очень редко - интенсивный зуд, сыпь, эритема, отек, буллезные высыпания; частота неизвестна - фотосенсибилизация .
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к этофенамату и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения; УФ-облучение на обрабатываемые участки в период лечения и в течение 2 недель после его окончания; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, воспалительные или инфекционные заболевания кожи. У пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких, поллинозом или хроническим отеком слизистой полости носа или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей, особенно в сочетании с поллинозоподобными проявлениями. Этофенамат во всех лекарственных формах можно использовать только под наблюдением врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Не следует наносить препараты этофенамата на воспаленные и поврежденные кожные покровы (в т.ч. открытые раны).
Не применять под окклюзионную повязку.
Риск возникновения системных побочных реакций увеличивается в зависимости от количества наносимого препарата этофенамата, площади обрабатываемого участка кожи, длительности терапии.