АКОТИАМИД (ACOTIAMIDE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: время достижения Cmax в сыворотке составляет 2.42±0.97 ч, Cmax 30.82±13.3 нг/мл, AUC0-∞ 171.3±59.43 нг×ч/мл, T1/2 13.31±6.91 ч.
Связывание с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84.21-85.95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином,
составлявшей приблизительно 82.64-85.1%.Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.
После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства.
При участии изоферментов цитохрома CYP2C8, CYP1A1 или CYP3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента UGT человека, можно предположить, что акотиамид метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с
глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.
Отмечено, что 92.7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5.3% выводится почками.
Показания активного вещества АКОТИАМИД
чувства переполнения в желудке после приема пищи, вздутия верхней части живота, чувства раннего насыщения.
Режим дозирования
Внутрь по 100 мг 3 раза/сут.
Если не наблюдается улучшение симптомов через 1 месяц после начала терапии акотиамидом, следует рассмотреть вопрос о прекращении его применения.
Если отмечено стабильное улучшение симптомов, также следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Не следует применять акотиамид в течение длительного периода времени без наблюдения врача.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор; нечасто - тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации пролактина, повышение концентрации триглицеридов, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ; нечасто - повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации ЩФ.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Эффективность акотиамида при боли в эпигастральной области и изжоге при функциональной диспепсии не подтверждена.
Перед применением акотиамида необходимо исключить наличие органического поражения, в т.ч. злокачественного новообразования, такого как рак желудка.
У пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции печени и/или почек, акотиамид следует применять с осторожностью.
Следует избегать одновременного применения акотиамида с другими холинергическими средствами.
Безопасность акотиамида при одновременном применении с другими прокинетическими средствами не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Следует проявлять осторожность при совместном приеме акотиамида с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскополамин): поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу, при совместном применении с указанными препаратами эффект акотиамида снижается.
При одновременном применении с м-холиномиметиками и ингибиторами ацетилхолинэстеразы (ацетилхолин, неостигмин):
поскольку м-холиномиметики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.