СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ГРАНИСЕТРОН (GRANISETRON) ОПИСАНИЕ

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы - 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания активного вещества ГРАНИСЕТРОН

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Режим дозирования

Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.

Максимальная доза - 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к гранисетрону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.