СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ГРИЗЕОФУЛЬВИН (GRISEOFULVIN) ОПИСАНИЕ

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматофитов. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Фармакокинетика

При одновременном приеме с жирной пищей абсорбция значительно усиливается. Накапливается в различных концентрациях в кератиновом слое кожи, волос и ногтей. Незначительное количество гризеофульвина после приема внутрь распределяется в тканях и жидкостях организма. Метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов 6-метилгризеофульвина и глюкуронидного соединения. T1/2 составляет 24 ч. Выводится почками. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1%, с калом - 36%.

Показания активного вещества ГРИЗЕОФУЛЬВИН

Дерматомикозы, паховая эпидермофития, эпидермофития кожи, волос и ногтей, вызванная возбудителями родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.

Режим дозирования

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) обычно назначают в суточной дозе 250-500 мг каждые 12 ч. Детям назначают в суточной дозе 10 мг/кг. Гризеофульвин следует принимать после еды однократно или в несколько приемов. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации. При микозах, трудно поддающихся лечению, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидозный стоматит.

Прочие: фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания к применению

Порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, беременность, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к гризеофульвину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гризеофульвин противопоказан к применению при беременности, т.к. установлено, что он оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Неизвестно, выделяется ли гризеофульвин с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности, при органических заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при органических заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Применение у пожилых пациентов

Специальных ограничений для применения не имеется. У данной категории пациентов следует учитывать состояние функции печени и почек.

Особые указания

В период лечения гризеофульвином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Пациентам, принимающим гризеофульвин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гризеофульвина с производными кумарина или индандиона отмечается снижение антикоагулянтного эффекта, за счет ускорения метаболизма последних вследствие стимуляции микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими гормональными контрацептивами для приема внутрь, вследствие стимуляции гризеофульвином микросомальных ферментов печени, отмечается ослабление эффективности противозачаточных средств.

При одновременном применении с барбитуратами или примидоном противогрибковое действие гризеофульвина может ослабевать в связи с нарушением всасывания и снижением концентрации в плазме крови.