ЛЕВОКАБАСТИН (LEVOCABASTINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство, селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия.
После интраназального введения устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.
После закапывания в глаза устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение).
Фармакокинетика
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения, экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч.
После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, Cmax в плазме крови достигается примерно через 6 ч. T1/2 левокабастина составляет около 39-70 ч.
Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.
Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде
Показания активного вещества ЛЕВОКАБАСТИН
Режим дозирования
Применяют местно в офтальмологической и ЛОР практике. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, кашель, бронхоспазм, одышка
Аллергические реакции: ангионевротический отек, контактный дерматит, крапивница.
Прочие: недомогание, чувство усталости, отек век.
При применении спрея назального: отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кратковременное местное раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.
При применении глазных капель: боль в области глаза, затуманивание зрения, конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, ощущение жжения, зуд, слезотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левокабастину; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; ношение контактных линз (для глазных капель).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левокабастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левокабастина.
Особые указания
С осторожностью применяют интраназально у пациентов с нарушениями функции почек.
В период применения левокабастина в виде глазных капель не рекомендуется использование мягких (гидрофильных) контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам, у которых на фоне применения средства возникли сонливость, головокружение, нарушения зрения, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном применении.
Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном применении.