СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Вход для специалистов
Неверный логин
или пароль

ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLIN) ОПИСАНИЕ

зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.

Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 - 30 мин.

Показания активного вещества ОКСАЦИЛЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).
Код МКБ-10 Показание
G00
I33
J01
J02
J03
J04
J15
J20
J31.2
J32
J35.0
J37
J42
L01
L02
L03
L08.0
L08.8
M00
M86
T79.3

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

При в/в введении: тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.