АСТЕМИЗОЛ (ASTEMIZOLE) ОПИСАНИЕ

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H₁-рецепторами на эффекторных клетках.

Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.

Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. C_ss в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.

Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.

T_1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.

В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа "пируэт").

Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.

Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.

Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.

Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.

При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.