ХИНАГОЛИД (QUINAGOLIDE) ОПИСАНИЕ

Селективный агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо. Длительное лечение хинаголидом приводит к уменьшению размеров или остановке роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза.

После однократного приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Кажущийся V_d хинаголида составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы - около 90%. Хинаголид в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах. Более 95% хинаголида выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. T_1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5 ч, при достижении равновесного состояния - 17 ч.

Гиперпролактинемия, являющаяся следствием микро- и макроаденомы гипофиза или идиопатическая.

Устанавливают индивидуально, на основании степени уменьшения концентрации пролактина в плазме крови и переносимости хинаголида.

Рекомендуемая начальная суточная доза - 25 мкг. В дальнейшем проводят постепенное увеличение дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая доза составляет 75-150 мкг/сут.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение; часто - бессонница; редко - внезапное засыпание, острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - анорексия, боли в животе, диарея, запор.

Прочие: очень часто - слабость; часто - приливы, заложенность носа.

Повышенная чувствительность к хинаголиду; выраженные нарушения функции печени и/или почек; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с психическими заболеваниями, в т.ч. в анамнезе.

При беременности возможно применение только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт использования хинаголида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Лечение аденом хинаголидом не заменяет хирургического вмешательства.

На фоне лечения хинаголидом возможно восстановление детородной функции, угнетенной гиперпролактиемией. Если беременность нежелательна, следует во время терапии использовать адекватные методы контрацепции.

В первые дни терапии, а также при увеличении дозы хинаголида рекомендуется регулярно контролировать АД в горизонтальном и вертикальном положениях тела в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока.

Перед началом лечения следует предупреждать пациентов, особенно пациентов с болезнью Паркинсона, о возможности возникновения приступа нарколепсии (внезапное засыпание).

У пациентов с болезнью Паркинсона при приеме высоких доз хинаголида возможно развитие патологического гемблинга (игровая зависимость, игромания), повышение либидо. Эти нежелательные явления проходят самостоятельно при снижении дозы или отмене хинаголида.

Переносимость хинаголида ухудшается при одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении хинаголида и мощных блокаторов допаминовых рецепторов (например, нейролептики), способность хинаголида к угнетению секреции пролактина может снизиться.