СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Вход для специалистов
Неверный логин
или пароль

РИОДИПИН (RIODIPINE) ОПИСАНИЕ

зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает постнагрузку на сердце, ОПСС, систолическое и диастолическое АД.

Практически не влияет на синоатриальный и AV узлы, не оказывает существенного отрицательного инотропного эффекта. В ответ на снижение АД развивается умеренная рефлекторная тахикардия. Антиагрегантное действие обусловлено снижением способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшением реологических свойств крови и снижением вероятности тромбообразования.

Начало эффекта - через 20-30 мин, продолжительность действия - 6 ч; стойкий терапевтический эффект наступает через 1-2 нед. лечения

Фармакокинетика

После приема внутрь риодипин обладает высокой абсорбцией, биодоступность составляет 65-75%, связывание с белками плазмы - 92-98%. Cmax достигается через 60-120 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 - 2 ч; 80% выводится почками в виде метаболитов, 20% - через кишечник.

Показания активного вещества РИОДИПИН

Для приема внутрь: артериальная гипертензия - мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы), ангиоспастическая стенокардия.

Для парентерального применения: гипертонический криз.

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в (струйно, капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Максимальная суточная доза для приема внутрь - 150 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), жар, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, парестезии, преходящая слепота (на пике концентрации в крови).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, атония мочевого пузыря.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, атония кишечника, запор; при длительном применении - гиперплазия десен.

Прочие: возможны аллергические реакции, артрит (с повышением титра антинуклеарных антител).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к риодипину; артериальная гипотензия (АД<110/60 мм рт. ст.), аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, брадикардия, тахикардия, острая левожелудочковая недостаточность, острая стадия инфаркта миокарда, кардиогенный шок, аритмии, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При в/в введении пациент должен находиться в положении лежа, одновременно следует контролировать АД и ЭКГ. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу риодипина или скорость введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие риодипина.

При одновременном применении усиливаются эффекты антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.

При одновременном применении с НПВС и эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие риодипина. Под влиянием НПВС - вследствие задержки натрия и блокирования синтеза простагландинов почками, под влиянием эстрогенов - вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном применении с антацидами, колестирамином замедляется абсорбция риодипина.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.