СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

АЗЛОЦИЛЛИН (AZLOCILLIN) ОПИСАНИЕ

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин группы циклических уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам.

К азлоциллину устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-145 мл/мин/1.73 м2, T1/2 для взрослых - 1 ч, новорожденных - 3 ч, недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

Показания активного вещества АЗЛОЦИЛЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азлоциллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, холецистит, энтероколит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Открыть список кодов МКБ
Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Открыть список кодов МКБ-11

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста пациента. Вводят в/м или в/в.

При инфекциях среднетяжелого течения доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г/сут, кратность введения - 4 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/сут, кратность введения - 3-4 раза/сут. Максимальная доза - 25 г/сут.

Новорожденным в возрасте до 7 дней - 100 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза/сут; новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 мес и детям до 1 года - 50-100 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут; недоношенным детям - 50 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 14 лет - 75 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.

При КК менее 30 мл/мин - коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая доза - 3.5 г каждые 12 ч.

При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах применяют местно для промываний.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.

При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азлоциллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении при беременности и в период лактации необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс.

Применение при нарушениях функции почек

При КК менее 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применяется по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применение у пожилых пациентов

Требуется коррекция режима дозирования в зависимости от состояния функции почек.

Особые указания

При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции.

При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свертываемости крови.