Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению

Омепразол ингибирует фермент Н+/К+ АТФазу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный рН - 3.0 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Всасывание

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

Т_1/2 - 0.5-1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Выведение почками составляет 70-80%, с желчью - 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается.

При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, Т_1/2 - 3 ч.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг) в сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсулы/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП - по 1 капсуле/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 1 капсуле 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капсуле в сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 1 капсула в сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона - дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты возникают в редких случаях и обычно носят обратимый характер.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, сонливость, парестезии, бессонница, галлюцинации; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко - зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (вследствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ - недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме крови.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени при участии изофермента CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.