Цинка бисвинилимидазола диацетат (Zinci bisvinylimidazoli diacetas)

Известно, что в условиях воздействия повышенных концентраций оксида углерода (II) проявляется так называемый эффект Холдена, когда в результате кооперативного взаимодействия гемов 4-й гем молекулы гемоглобина лишается способности отдавать кислород, если 3 остальных гема связали оксид углерода (II). Цинка бисвинилимидазола диацетат, являясь комплексным цинкорганическим соединением, за счет снижения кооперативности гемов и относительного сродства гемоглобина к оксиду углерода (II), ингибирует образование карбоксигемоглобина, в результате чего улучшаются кислородсвязывающие и газотранспортные свойства крови при отравлении оксидом углерода (II), ускоряется элиминация оксида углерода (II) из организма. Повышение сродства гемоглобина к кислороду (0₂) и сдвиг кривой диссоциации оксигемоглобина влево позволяют гемоглобину полностью насыщаться кислородом при гораздо меньших значениях парциального давления 0₂, вследствие чего повышается устойчивость организма к недостатку кислорода в окружающей среде. Затруднение в отдаче 0₂ тканям приводит к относительному ухудшению снабжения 0₂ лишь органов и тканей с высоким порогом его усвоения, в то время как жизненно важные органы с низким порогом усвоения 0₂, например, мозг, находится при этом в лучших условиях, чем в отсутствии левого сдвига.

Цинка бисвинилимидазола диацетат, способствуя ускорению элиминации оксида углерода из организма, снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода (II) по показателям тяжести метаболического ацидоза. Восполняется дефицит цинка в организме.

C_max в крови достигается через 20-30 минут после в/м введения 1 мл (60мг) препарата и сохраняется в плазме крови в течение 4-5 ч. В основном метаболизируется печенью. Продукты метаболизма выводятся из организма преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 составляет 1-1.5 часа.

Лечение и профилактика при отравлениях оксидом углерода (II) различной степени тяжести.

Вводят в/м.

С профилактической целью при угрозе отравления вводят 1 мл цинка бисвинилимидазола диацетат за 20-30 минут до предполагаемого воздействия - вхождения в зону задымления/загазованности, при высоком риске ингаляции углерода (II) в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие препарата сохраняется в течение 1.5-2 ч. Повторное применение допускается через 1 ч после первого введения.

В качестве лечебного средства цинка бисвинилимидазола диацетат рекомендуется применять при отравлении оксидом углерода (II) в наиболее ранние сроки, вне зависимости от тяжести поражения. 1 мл цинка бисвинилимидазола диацетата вводят сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара/загазованного помещения. Через 1 час допускается повторное введение. В последующем - по 1 мл 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослого человека - 240 мг (4 мл). Курс лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Возможна умеренная болезненность в месте введения.

Повышенная чувствительность к цинка бисвинилимидазола диацетату; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: у пациентов с дефицитом меди.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин по оценке влияния цинка бисвинилимидазола диацетата на исход беременности не проводилось.

Неизвестно, способен ли цинка бисвинилимидазола диацетат проникать в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Экспериментальные исследования на животных не выявили у цинка бисвинилимидазола диацетата эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию.

Не рекомендуется применять цинка бисвинилимидазола диацетат совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия. При совместном применении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.