Детралекс^® (Detralex^®) инструкция по применению

Механизм действия

Детралекс^® обладает венотонизирующим и ангиопротекторным свойствами. Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.

Фармакодинамические эффекты

Статистически достоверный дозозависимый эффект препарата Детралекс^® был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости, времени венозного опорожнения. При лечении хронических заболеваний вен оптимальное соотношение "доза-эффект" наблюдается при приеме 1000 мг в сут.

Детралекс^® повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после терапии препаратом Детралекс^® отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии.

Доказана терапевтическая эффективность препарата Детралекс^® при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.

Данные доклинической безопасности

При однократном и многократном пероральном введении препарата мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Препарат не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.

Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с ¹⁴C-меченным диосмином и после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг здоровыми добровольцами.

Всасывание

После однократного перорального приема ¹⁴C-меченого диосмина показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58%.

Распределение

C_max очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).

Метаболизм

Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.

Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.

Выведение

В первые 24 ч после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период выводится 31% от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23%, 58 ± 20% от принятой дозы выводится с мочой, а 51±24% от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 ч).

По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема препарата Детралекс^® 500 мг, его T_1/2 составляет приблизительно 11 ч.

Детралекс^® показан к применению у взрослых для терапии симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).

Лечение симптомов венозно-лимфатической недостаточности:

• боль;
• судороги нижних конечностей;
• ощущение тяжести и распирания в ногах;
• "усталость" ног.

Лечение проявлений венозно-лимфатической недостаточности:

• отеки нижних конечностей;
• трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
• венозные трофические язвы.

Лечение симптомов и проявлений острого и хронического геморроя.

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать, запивая водой. Риска на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности - 1000 мг (1 таб. или 1 саше) в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.

Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов по рекомендации лечащего врача курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза при остром геморрое: 3000 мг/сут (1000 мг (1 таб. или 1 саше) утром, 1000 мг (1 таб. или 1 саше) днем и 1000 мг (1 таб. или 1 саше) вечером) в течение 4 дней, затем по 2000 мг/сут (1000 мг (1 таб. или 1 саше) утром, 1000 мг (1 таб. или 1 саше) вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.

Рекомендуемая доза при хроническом геморрое - 1000 мг (1 таб. или 1 саше) в сутки в любое удобное время дня вместе с приемом пищи.

Безопасность и эффективность применения препарата Детралекс^® у детей младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные эффекты препарата Детралекс^®, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны ЖКТ (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, классифицированные как возможно связанные с терапией компонентами препарата Детралекс^®, по данным клинического исследования и опыта пострегистрационного применения перечислены ниже в таблице по классам систем органов и абсолютной частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Детралекс^®

* Опыт пострегистрационного применения

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Беременность

Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детралекс^® во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.

Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детралекс^®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").

При лечении геморроя назначение препарата Детралекс^® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе "Режим дозирования". В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.

При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляции крови.

Пациентам с редко встречающейся непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Детралекс^® в форме суспензии для приема внутрь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния флавоноидной фракции на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Однако, исходя из общего профиля безопасности флавоноидной фракции, препарат Детралекс^® не влияет или не имеет значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Симптомы: данные о случаях передозировки препарата Детралекс^® ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).

Лечение: помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.

Исследования взаимодействия не проводились.

До настоящего времени не сообщалось о клинически значимом лекарственном взаимодействии во время пострегистрационного применения препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности для суспензия для приема внутрь – 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускают без рецепта.