Совместимость Рифабутин и Калетра®
Страница описания препарата Рифабутин
Страница описания препарата Калетра®
Описание взаимодействия
Рифамицины являются индукторами CYP3A4, ингибиторы протеазы - ингибиторами. При совместном применении концентрации ингибиторов протеаз могут снижаться до субтерапевтических значений, а концентрация рифамицинов – повышаться до токсических. Применение рифампицина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, из-за вероятности снижения противовирусного действия. Рифабутин (более слабый индуктор CYP3A4) может применяться с большей частью ингибиторов протеазы, но дозы рифабутина должны быть снижены. Применение рифабутина с саквинавиром не рекомендуется из-за значительного снижения концентрации саквинавира, за исключением случаев, когда саквинавир назначается с ритонавиром.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Indinavir and rifabutin drug interactions in healthy volunteers
J Clin Pharmacol
/Volume:44
Part:3/Mar
Page:305-13
/ 2004
/ Kraft WK, McCrea JB, Winchell GA et al
The interaction of saquinavir (soft gelatin capsule) with ketoconazole, erythromycin and rifampicin: comparison of the effect in healthy volunteers and in HIV-infected patients
Eur J Clin Pharmacol
/Volume:57
Part:2/May
Page:115-21
/ 2001
/ Grub S, Bryson H, Goggin T et al
Pharmacokinetic interaction between fosamprenavir-ritonavir and rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:52
Part:2/Feb
Page:534-8
/ 2008
/ Ford SL, Chen YC, Lou Y et al
A pharmacokinetic study of intermittent rifabutin dosing with a combination of ritonavir and saquinavir in patients infected with human immunodeficiency virus
Clin Pharmacol Ther
/Volume:70
Part:2/Aug
Page:149-58
/ 2001
/ Gallicano K, Khaliq Y, Carignan G et al
Effect of indinavir on the pharmacokinetics of rifampicin in HIV-infected patients
J Pharm Pharmacol
/Volume:53
Part:3/Mar
Page:409-12
/ 2001
/ Jaruratanasirikul S, Sriwiriyajan S
Pharmacokinetic Interaction between amprenavir and rifabutin or rifampin in healthy males
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:45
Part:2/Feb
Page:502-8
/ 2001
/ Polk RE, Brophy DF, Israel DS et al
Interaction between saquinavir soft-gel and rifabutin in patients infected with HIV
Br J Clin Pharmacol
/Volume:54
Part:2/Aug
Page:178-82
/ 2002
/ Moyle GJ, Buss NE, Goggin T et al
The effect of multiple doses of ritonavir on the pharmacokinetics of rifabutin
Clin Pharmacol Ther
/Volume:63
Part:4/Apr
Page:414-21
/ 1998
/ Cato A 3rd, Cavanaugh J, Shi H et al
Веб ресурс
Updated guidelines for the use of rifamycins for the treatment of tuberculosis among HIV-infected patients taking protease inhibitors or nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Сайт: CDC
Ссылка: www.cdc.gov/MMWR
Дата: 05/03/2006
Автор(ы): Centers for Disease Control and Prevention (CDC)
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Общепризнанные с хорошей доказательной базой
Описание взаимодействия
Ингибиторы протеазы, особенно усиленные ритонавиром, могут ингибировать СУР3А4-опосредованный метаболизм рифабутина и его активного метаболита (25-О-дезацетилрифабутина), в результате чего повышается уровень в сыворотке крови и токсичность рифабутина. Сообщали о повышении уровня рифабутина и 25-О-дезацетилрифабутина с последующим увеличением их токсических эффектов, если доза рифабутина снижалась. Кроме того, рифабутин является слабым индуктором изофермента СУР3А4 и может повышать метаболизм ингибиторов протеазы. Однако влияние на содержание в сыворотке крови ингибиторов протеазы (кроме саквинавира), как правило, было незначительным. Уменьшить дозу рифабутина и следить у пациента за признаками токсичности рифабутина при комбинированном применении с ингибиторами протеазы.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Pharmacokinetics of darunavir/ritonavir and rifabutin coadministered in HIV-negative healthy volunteers
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:54
Part:10/Oct
Page:4440-5
/ 2010
/ Sekar V, Lavreys L, Van de Casteele T et al
Interaction between saquinavir soft-gel and rifabutin in patients infected with HIV
Br J Clin Pharmacol
/Volume:54
Part:2/Aug
Page:178-82
/ 2002
/ Moyle GJ, Buss NE, Goggin T et al
Pharmacokinetic interaction study of ritonavir-boosted saquinavir in combination with rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:55
Part:2/Feb
Page:680-7
/ 2011
/ Zhang X, Fettner S, Zwanziger E et al
Indinavir and rifabutin drug interactions in healthy volunteers
J Clin Pharmacol
/Volume:44
Part:3/Mar
Page:305-13
/ 2004
/ Kraft WK, McCrea JB, Winchell GA et al
The effect of multiple doses of ritonavir on the pharmacokinetics of rifabutin
Clin Pharmacol Ther
/Volume:63
Part:4/Apr
Page:414-21
/ 1998
/ Cato A 3rd, Cavanaugh J, Shi H et al
Pharmacokinetic interaction between fosamprenavir-ritonavir and rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:52
Part:2/Feb
Page:534-8
/ 2008
/ Ford SL, Chen YC, Lou Y et al
Веб ресурсы
Drug Interaction Charts
Сайт: HIV-Druginteractions.org
Ссылка: http://www.hiv-druginteractions.org/
Дата: 07/12/2011
Автор(ы): HIV-Druginteractions.org
Managing Drug Interactions in the Treatment of HIV-Related Tuberculosis
Сайт: Centers for Disease Control and Prevention
Ссылка: http://www.cdc.gov/
Дата: 07/12/2011
Автор(ы): Centers for Disease Control and Prevention
Описание взаимодействия
Рифамицины являются индукторами CYP3A4, ингибиторы протеазы - ингибиторами. При совместном применении концентрации ингибиторов протеаз могут снижаться до субтерапевтических значений, а концентрация рифамицинов – повышаться до токсических. Применение рифампицина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, из-за вероятности снижения противовирусного действия. Рифабутин (более слабый индуктор CYP3A4) может применяться с большей частью ингибиторов протеазы, но дозы рифабутина должны быть снижены. Применение рифабутина с саквинавиром не рекомендуется из-за значительного снижения концентрации саквинавира, за исключением случаев, когда саквинавир назначается с ритонавиром.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Indinavir and rifabutin drug interactions in healthy volunteers
J Clin Pharmacol
/Volume:44
Part:3/Mar
Page:305-13
/ 2004
/ Kraft WK, McCrea JB, Winchell GA et al
The interaction of saquinavir (soft gelatin capsule) with ketoconazole, erythromycin and rifampicin: comparison of the effect in healthy volunteers and in HIV-infected patients
Eur J Clin Pharmacol
/Volume:57
Part:2/May
Page:115-21
/ 2001
/ Grub S, Bryson H, Goggin T et al
Pharmacokinetic interaction between fosamprenavir-ritonavir and rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:52
Part:2/Feb
Page:534-8
/ 2008
/ Ford SL, Chen YC, Lou Y et al
A pharmacokinetic study of intermittent rifabutin dosing with a combination of ritonavir and saquinavir in patients infected with human immunodeficiency virus
Clin Pharmacol Ther
/Volume:70
Part:2/Aug
Page:149-58
/ 2001
/ Gallicano K, Khaliq Y, Carignan G et al
Effect of indinavir on the pharmacokinetics of rifampicin in HIV-infected patients
J Pharm Pharmacol
/Volume:53
Part:3/Mar
Page:409-12
/ 2001
/ Jaruratanasirikul S, Sriwiriyajan S
Pharmacokinetic Interaction between amprenavir and rifabutin or rifampin in healthy males
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:45
Part:2/Feb
Page:502-8
/ 2001
/ Polk RE, Brophy DF, Israel DS et al
Interaction between saquinavir soft-gel and rifabutin in patients infected with HIV
Br J Clin Pharmacol
/Volume:54
Part:2/Aug
Page:178-82
/ 2002
/ Moyle GJ, Buss NE, Goggin T et al
The effect of multiple doses of ritonavir on the pharmacokinetics of rifabutin
Clin Pharmacol Ther
/Volume:63
Part:4/Apr
Page:414-21
/ 1998
/ Cato A 3rd, Cavanaugh J, Shi H et al
Веб ресурс
Updated guidelines for the use of rifamycins for the treatment of tuberculosis among HIV-infected patients taking protease inhibitors or nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors
Сайт: CDC
Ссылка: www.cdc.gov/MMWR
Дата: 05/03/2006
Автор(ы): Centers for Disease Control and Prevention (CDC)
Cтепень серьёзности/тяжести
Умеренно выраженные
Достоверность
Общепризнанные с хорошей доказательной базой
Описание взаимодействия
Ингибиторы протеазы, особенно усиленные ритонавиром, могут ингибировать СУР3А4-опосредованный метаболизм рифабутина и его активного метаболита (25-О-дезацетилрифабутина), в результате чего повышается уровень в сыворотке крови и токсичность рифабутина. Сообщали о повышении уровня рифабутина и 25-О-дезацетилрифабутина с последующим увеличением их токсических эффектов, если доза рифабутина снижалась. Кроме того, рифабутин является слабым индуктором изофермента СУР3А4 и может повышать метаболизм ингибиторов протеазы. Однако влияние на содержание в сыворотке крови ингибиторов протеазы (кроме саквинавира), как правило, было незначительным. Уменьшить дозу рифабутина и следить у пациента за признаками токсичности рифабутина при комбинированном применении с ингибиторами протеазы.
Рекомендации
Применение комбинации требует осторожности.
Применение такой комбинации требует особой осторожности.
Требуется снижение дозы препарата.
Возможно появление токсических реакций, требуется наблюдение.
Источники
Печатные издания
Pharmacokinetics of darunavir/ritonavir and rifabutin coadministered in HIV-negative healthy volunteers
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:54
Part:10/Oct
Page:4440-5
/ 2010
/ Sekar V, Lavreys L, Van de Casteele T et al
Interaction between saquinavir soft-gel and rifabutin in patients infected with HIV
Br J Clin Pharmacol
/Volume:54
Part:2/Aug
Page:178-82
/ 2002
/ Moyle GJ, Buss NE, Goggin T et al
Pharmacokinetic interaction study of ritonavir-boosted saquinavir in combination with rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:55
Part:2/Feb
Page:680-7
/ 2011
/ Zhang X, Fettner S, Zwanziger E et al
Indinavir and rifabutin drug interactions in healthy volunteers
J Clin Pharmacol
/Volume:44
Part:3/Mar
Page:305-13
/ 2004
/ Kraft WK, McCrea JB, Winchell GA et al
The effect of multiple doses of ritonavir on the pharmacokinetics of rifabutin
Clin Pharmacol Ther
/Volume:63
Part:4/Apr
Page:414-21
/ 1998
/ Cato A 3rd, Cavanaugh J, Shi H et al
Pharmacokinetic interaction between fosamprenavir-ritonavir and rifabutin in healthy subjects
Antimicrob Agents Chemother
/Volume:52
Part:2/Feb
Page:534-8
/ 2008
/ Ford SL, Chen YC, Lou Y et al
Веб ресурсы
Drug Interaction Charts
Сайт: HIV-Druginteractions.org
Ссылка: http://www.hiv-druginteractions.org/
Дата: 07/12/2011
Автор(ы): HIV-Druginteractions.org
Managing Drug Interactions in the Treatment of HIV-Related Tuberculosis
Сайт: Centers for Disease Control and Prevention
Ссылка: http://www.cdc.gov/
Дата: 07/12/2011
Автор(ы): Centers for Disease Control and Prevention
