Совместимость Траклир® и Экорал®
Страница описания препарата Траклир®
Страница описания препарата Экорал®
Молекулы:
бозентан
(bosentan)
циклоспорин
(ciclosporin)
Cтепень серьёзности/тяжести
Тяжелые
Достоверность
Часто встречаемые
Описание взаимодействия
Циклоспорин может увеличивать сывороточные концентрации бозентана за счет ингибирования OATP, участвующего в его метаболизме, что в дальнейшем увеличивает риск развития токсичности бозентана. Бозентан может снижать сывороточные концентрации циклоспорина на 50% за счет индукции CYP3A4 и/или CYP2C9, что может приводить к снижению терапевтического ответа на циклоспорин. Данная комбинация противопоказана.
Рекомендации
Комбинации лучше избегать, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает вероятный риск.
Источники
Печатные издания
Inhibition of organic anion transporting polypeptide-mediated hepatic uptake is the major determinant in the pharmacokinetic interaction between bosentan and cyclosporin A in the rat
J Pharmacol Exp Ther
/Volume:308
Part:3/Mar
Page:1121-9
/ 2004
/ Treiber A, Schneiter R, Delahaye S et al
Bosentan is a substrate of human OATP1B1 and OATP1B3: inhibition of hepatic uptake as the common mechanism of its interactions with cyclosporin A, rifampicin, and sildenafil
Drug Metab Dispos
/Volume:35
Part:8/Aug
Page:1400-7
/ 2007
/ Treiber A, Schneiter R, Häusler S et al
Clinical pharmacology of bosentan, a dual endothelin receptor antagonist
Clin Pharmacokinetic
/Volume:43
Part:15
Page:1089-115
/ 2004
/ Dingemanse J, van Giersbergen PL
Renal hemodynamics and pharmacokinetics of bosentan with and without cyclosporine A
Kidney Int
/Volume:57
Part:1/Jan
Page:224-31
/ 2000
/ Binet I, Wallnofer A, Weber C et al
