БЕНСЕРАЗИД (BENSERAZIDE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Ингибитор периферической допа-декарбоксилазы. В сочетании с леводопой способствует уменьшению образования допамина в периферических тканях и повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика
У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции - 58%. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении леводопы (в случае применения комбинации леводопа+бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 ч, 85% выводится в течение 12 ч. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.
Показания активного вещества БЕНСЕРАЗИД
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Применяется в сочетании с леводопой, что позволяет снизить ее дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией леводопой.
Бенсеразид в сочетании с леводопой не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения бенсеразида в сочетании с леводопой следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.