ТераФлю (TheraFlu) инструкция по применению

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы простуды. Сужает сосуды и устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки.

Парацетамол

Парацетамол оказывает анальгезирующий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов преимущественно в ЦНС. Не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.

Фенилэфрина гидрохлорид

Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметическое средство, при приеме внутрь оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счет стимуляции α₁-адренорецепторов), уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Фенирамина малеат

Фенирамина малеат - противоаллергическое средство, блокатор - гистаминовых H₁-рецепторов. В умеренной степени оказывает седативный эффект и также проявляет антимускариновую активность.

Фармакодинамические эффекты

Парацетамол

Отсутствие подавления периферического синтеза простагландинов придает препарату значимые фармакологические свойства, такие как сохранение защитных простагландинов в ЖКТ. Поэтому парацетамол особенно подходит для пациентов, имеющих в анамнезе заболевания или одновременно получающих препараты, при которых подавление периферического синтеза простагландинов являлось бы нежелательным (например, пациенты с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациенты пожилого возраста).

Фенилэфрина гидрохлорид

Фенилэфрина гидрохлорид уменьшает отек слизистой оболочки полости носа.

Фенирамина малеат

Приводит к облегчению распространенных аллергических симптомов, связанных с нарушениями со стороны дыхательных путей.

Парацетамол

Всасывание

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь C_max парацетамола в плазме достигается через 10-60 мин.

Распределение

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плацентарный барьер и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, возрастает при увеличении концентрации.

Метаболизм

Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений.

Выведение

Менее 5% от принятой дозы выводится в форме неизмененного парацетамола. T_1/2 составляет 1-3 ч.

Фенилэфрина гидрохлорид

Всасывание

Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму МАО в кишечнике и печени. C_max в плазме достигаются в интервале от 45 мин до 2 ч. Таким образом, фенилэфрина гидрохлорид при приеме внутрь обладает сниженной биодоступностью.

Распределение

Соответствующие данные отсутствуют.

Метаболизм

Подвергается пресистемному метаболизму МАО в кишечнике и печени.

Выведение

Выводится с мочой практически полностью в виде сульфатных соединений. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Фенирамина малеат

Всасывание

C_max фенирамина в плазме достигается примерно через 1-2.5 ч.

Распределение, метаболизм

Соответствующие данные отсутствуют.

Выведение

T_1/2 фенирамина - 16-19 ч. 70-83% от принятой дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Для взрослых (включая пожилых) и детей 12 лет и старше:

• симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в т.ч. гриппа и простуды, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной болью, болью в горле, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.

По 1 пакетику каждые 4-6 ч, по мере необходимости, но не более 4 доз в течение 24 ч.

Препарат ТераФлю можно принимать в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь.

Если не наблюдается облегчение симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Пациентам не следует принимать препарат ТераФлю более 5 дней. Не превышать рекомендованную дозу.

Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого срока лечения.

Пациенты с нарушением функции почек. При наличии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) интервал между приемами препарата ТераФлю должен быть не менее 8 ч.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушенной функцией печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами препарата ТераФлю.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов.

Дети

Режим дозирования для детей 12 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат ТераФлю противопоказан у детей в возрасте младше 12 лет.

Способ применения

Внутрь.

Один пакетик растворяют в стакане горячей, но не кипящей воды, перемешивают. Принимают в горячем виде. Описание приготовленного раствора: непрозрачный раствор фиолетового цвета с ягодным запахом.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1 000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; частота неизвестна - гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок), ангионевротический отек и кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит; частота неизвестна - анафилактическая реакция, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Психические нарушения: редко - повышенная возбудимость, нарушение сна; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - головокружение, головная боль; частота неизвестна - антихолинергические симптомы, нарушение координации движений, тремор, потеря памяти или концентрации внимания (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение равновесия (чаще у пациентов пожилого возраста), головокружение (чаще у пациентов пожилого возраста), седативные реакции (более выражено в начале лечения), сонливость (более выражено в начале лечения).

Со стороны органа зрения: редко - мидриаз, парез аккомодации, нарушение внутриглазного давления, острая закрытоугольная глаукома (наиболее вероятно возникает у лиц с закрытоугольной глаукомой).

Со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: редко - повышение АД; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту, запор, боль в животе, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - экзема, сыпь, зуд, эритема, пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - затруднение мочеиспускания (наиболее часто возникают у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, например, вследствие гипертрофии предстательной железы), дизурия.

Общие нарушения: редко - недомогание; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки.

• повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов;
• одновременный прием бета-адреноблокаторов;
• одновременный прием других симпатомиметических препаратов (таких, как деконгестанты, препараты для подавления аппетита и амфетаминоподобные средства);
• одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов МАО;
• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• сахарный диабет;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома.
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистых заболеваниях, остром гепатите, гемолитической анемии, бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях печени или почек, гиперплазии предстательной железы, затруднении мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильберта, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническом недоедании (дефиците потребляемых калорий) и обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном применении дигоксина и сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи (например, эрготамина и метисергида), а также препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени).

Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.

Беременность

Данных по применению этого препарата у беременных женщин недостаточно. Данных, полученных в исследованиях репродуктивной токсичности у животных, недостаточно. Применение препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Парацетамол

Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в клинически незначимом количестве при применении в рекомендованных дозах.

Фенилэфрина гидрохлорид

Фенилэфрин может выделяться с грудным молоком.

Фенирамина малеат

Данные исследований на животных и клинические данные по применению фенирамина в период грудного вскармливания отсутствуют.

Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов.

Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.

Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с приемом алкогольных напитков.

Препарат не следует применять с любыми другими препаратами, содержащими парацетамол. Совместное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смертельному исходу.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, с низким индексом массы тела, у пациентов с тяжелой хронической алкогольной зависимостью или сепсисом.

Следует избегать одновременного приема с деконгестантами и антигистаминными средствами.

Пациентам, имеющим следующие нарушения, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом:

• нарушение функции печени или почек. Сопутствующее заболевание печени повышает риск развития связанных с парацетамолом повреждений печени;
• состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, т.к. применение парацетамола, может увеличивать риск возникновения метаболического ацидоза.

Пациентам следует обратиться к врачу, если:

• наблюдается бронхиальная астма, эмфизема или хронический бронхит;
• симптомы не проходят в течение 5 дней или сопровождаются тяжелой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.

Это могут быть признаки более серьезных нарушений.

Не следует принимать препарат из поврежденных пакетиков.

Вспомогательные вещества

1 пакетик препарата ТераФлю содержит:

• 10 г сахарозы, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат;
• 42.2 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету по содержанию натрия;
• краситель красный очаровательный Е129 (краситель FD&C красный N40), которой может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата ТераФлю необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат ТераФлю способен вызывать сонливость, головокружение, нечеткость зрения, нарушение когнитивной функции и координации движений, что может существенно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Эти нежелательные эффекты могут дополнительно усиливаться при приеме алкогольных напитков или других седативных средств.

Симптомы, обусловленные парацетамолом (проявляются после приема свыше 10-15 г)

В тяжелых случаях передозировки парацетамол оказывает гепатотоксическое действие, в т.ч. может вызвать некроз печени. Также передозировка может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к трансплантации печени или смертельному исходу. Клинические признаки поражения печени развиваются в основном через 24-48 ч и достигают максимума через 4-6 дней. Наблюдался острый панкреатит, обычно с нарушением функции печени и токсическим воздействием на печень.

Выраженность передозировки зависит от дозы, поэтому запрещен одновременный прием парацетамолсодержащих препаратов. Выражен риск отравления особенно у пожилых пациентов, у детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием (дефицитом потребляемых калорий) и у пациентов, принимающих индукторы микросомального окисления в печени.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, снижение аппетита, судороги. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени и иногда не проявляется в течение 24-48 ч и иногда может проявиться позже, через 4-6 дней, в среднем по истечении 72-96 ч после приема препарата. Также может появиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Даже при отсутствии поражении печени может развиться острая печеночная недостаточность и острый тубулярный некроз. Сообщалось о случаях сердечной аритмии и развития панкреатита

Лечение

В случае превышения рекомендованной дозы пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, т.к. существует риск отсроченного серьезного поражения печени.

Введение ацетилцистеина в/в или перорально в качестве антидота, промывание желудка, прием внутрь метионина могут иметь положительный эффект по крайней мере в течение 48 ч после передозировки

Рекомендован прием активированного угля, мониторинг дыхания и кровообращения. В случае развития судорог возможно назначение диазепама

Симптомы, обусловленные фенилэфрином и фенирамином (объединены из-за взаимного потенцирования парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина в случае передозировки препарата)

Симптомы передозировки включают сонливость, к которой в дальнейшем присоединяется беспокойство (особенно у детей), зрительные нарушения, сыпь, тошнота, рвота, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, нарушение кровообращения, кома, судороги (особенно у детей), изменение поведения, повышение или снижение АД, брадикардия. При передозировке фенирамина сообщалось о случаях атропиноподобного "психоза". В тяжелых случаях возможно развитие спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Необходимы обычные меры оказания помощи, включающие назначение активированного угля, солевых слабительных, мер по поддержки сердечной и дыхательной функций. Не следует назначать психостимулирующие средства (метилфенидат) ввиду опасности возникновения судорог. При артериальной гипотензии возможно применение вазопрессорных препаратов.

В случае повышения АД возможно в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), т.к фенилэфрин является селективным агонистом α₁-адренорецепторов, следовательно, гипертензивный эффект при передозировке фенилэфрина следует лечить путем блокирования α-адренорецепторов. При развитии судорог использовать диазепам.

Парацетамол

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Единичный прием парацетамола не оказывает такого эффекта.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и повышает концентрацию парацетамола в плазме до максимального уровня. Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.

При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола T_1/2 хлорамфеникола может увеличиться.

Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина с возможным снижением его действия по причине индуцирования его печеночного метаболизма.

Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приеме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном употреблении алкоголя.

Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрама.

Фенилэфрин

Препарат ТераФлю противопоказан пациентам, которые принимают или принимали МАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать повышение АД.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами (например, деконгестантами, препаратами для подавления аппетита и амфетаминоподобными средствами) или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризолина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Риск повышения АД и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может увеличить риск эрготизма.

Фенирамин

Возможно усиление влияния других веществ на ЦНС (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, транквилизаторов и наркотических средств).

Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенирамин обладает антихолинергической активностью и может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (других антигистаминных средств, препаратов для лечения болезни Паркинсона и фенотиазиновых нейролептиков).