Мефлохин (Лариам): лекарственное взаимодействие с кетоконазолом и рифампином

Мефлохин экстенсивно метаболизируется в печени с участием изоферментов сисемы цитохрома P 450. данные исследований in vitro и in vivo показали, что изофермент CYP 3A4 является основным.

Кетоконазол – мощный ингибитор CYP 3A4, поэтому он значительно повышает уровень концентрации в плазме крови и увеличивает период полувыведения мефлохина. В фармакокинетическом исследовании, совместное применение с кетоконазолом (один раз в сутки) в течение 10 дней увеличивало Cmax и AUC мефлохина (500 мг один раз в сутки) на 64% и 79% соответственно, при этом период полувыведения увеличивался с 322 до 448 часов.

Кетоконазол не следует назначать совместно с мефлохином и в течение 15 дней после его применения из-за риска потенциально смертельного увеличения интервала QT.

Осторожность необходимо соблюдать при совместном применении мефлохина и рифампина. Рифампин - мощный индуктор CYP 3A4. Фармакокинетическое исследование показало, что совместное применение с рифампином ( 600 мг один раз в сутки) в течение 7 дней увеличивало Cmax и AUC мефлохина (500 мг один раз в сутки) на 19% и 68% соответственно, при этом период полувыведения сокращался с 305 до 113 часов.

Мефлохин применяется для лечения и профилактик малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (в т.ч. чувствительными и резистентными к хлорохину) или Plasmodium vivax.

Кетоконазол – это противогрибковое средство, которое входит в состав многих антигрибковых лекарственных препаратов, а также кремов, гелей и шампуней. Кетоконазол применятся для лечения и профилактики грибковых инфекций, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (в т.ч. с ВИЧ).

Рифампин – это бактерицидный антибиотик, применяемый для лечения туберкулеза и при менингококковом носительстве.

← Предыдущая новость Следующая новость →

Вас может заинтересовать

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.