Dr. Reddy’s объявила о выводе первого и единственного¹ в России комбинированного препарата: НПВП и миорелаксанта

Компания Dr. Reddy’s, входящая в состав глобальной фармацевтической компании Dr. Reddy’s Laboratories со штаб-квартирой в Хайдарабаде, Индия, объявила о выводе на российский рынок лекарственного препарата Муслаксин^® (МНН Ибупрофен 400мг + Хлорзоксазон 500мг), первого комбинированного препарата: НПВП и миорелаксанта, не имеющего дженериков в РФ¹. Препарат обладает обезболивающим, миорелаксирующим, противовоспалительным действием, применяется при болевом синдроме в нижней части спины, обусловленным мышечным напряжением и спазмом². Муслаксин^® будет доступен в аптеках с июля 2024 года и отпускается по рецепту^1,2.

По данным ряда мировых экспертов в мире 632 млн. человек ежедневно жалуются на боль в нижней части спины (БНЧС)³. Встречаемость случаев боли в нижней части спины составляет от 10% до 25% среди всех случаев алгий⁴. Кроме этого, у 80% пациентов, перенёсших новую коронавирусную инфекцию SARS-CoV-19 появляются ранние (сразу после острой фазы) или поздние (спустя некоторое время) боли в спине⁵.

Мышечно-тонический синдром рефлекторно возникает вследствие ноцицептивной импульсации, идущей от пораженных тканей. При увеличении ее длительности напряженная мышца сама становится источником боли и потенцирует формирование болевого синдрома. Формируется порочный круг: боль-мышечный спазм-боль⁶.

Несмотря на наличие выраженного анальгетического и противовоспалительных эффектов монотерапия НПВС не решает вопрос устранения мышечного спазма, как одного из ведущих механизмов боли⁷. Два и более ЛС чаще используются в комплексной терапии острой боли, в то же время фиксированные комбинации имеют ряд преимуществ. Исследования показали, что использование фиксированной комбинации позволяло улучшить ответ на лечение по сравнению с монотерапией НПВС, получить более выраженный анальгетический эффект в купировании боли⁸.

Создание комбинированных лекарственных средств, содержащих в своем составе два и более компонента с фиксированными дозами и различным механизмом действия, по-разному влияющих на патогенез болевых синдромов является важной терапевтической стратегией современной фармакологии⁹.

Муслаксин^® – единственная комбинация: хлорзоксазона и ибупрофена с двойным механизмом действия для терапии: боли, воспаления и спазма¹

Ибупрофен – один из самых популярный безрецептурный НПВС в мире¹⁰, отличается хорошей переносимостью, действенен для купирования острой боли и лечения боли при хронических заболеваниях. Его действия обусловлены ингибирующим действием на циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, которые участвуют в синтезе простагландинов^11-13.

Хлорзоксазон – миорелаксант центрального действия, обладает собственным умеренным анальгетическим действием уменьшает мышечный спазм со снижением боли и увеличением подвижности вовлеченных мышц. Хлорзоксазон действует в основном на уровне спинного мозга и подкорковых зонах головного мозга, что приводит к подавлению полисинаптических рефлексов, участвующих в формировании мышечного спазма. Стимулитрует ГАМК-рецепторы, способствует блокированию потенциал-зависимые Na⁺ и Са²⁺ каналов, что обуславливает миорелаксирующее действие¹⁴. Уменьшает выброс воспалительных лейкотриенов, фактора некроза опухоли (ФНО) и скорость каспазного цикла, ингибирует выработку гистамина, что обуславливает противовоспалительное и ангтигистаминное действие¹⁵.

Преимущества комбинации Муслаксин^® по сравнению с монотерапией заключается в комплексном воздействии на причину боли в спине, ассоциированную со спазмом^2,16.

Было проведено открытое многоцентровое проспективное исследование сравнение эффективности
и безопасности комбинированного препарата с фиксированными дозами хлорзоксазона и ибупрофена
с монотерапией ибупрофеном у пациентов с острой болью в поясничной области, клинически предположительно связанной с мышечным спазмом. В котором участвовали 406 пациентов от 18 до 60 лет¹⁶_.

По результатам исследования отмечена более высокая действенность комбинации Хлорзоксазон + Ибупрофен по сравнению с монотерапией при лечении острой боли в поясничной области: снижение тяжести боли, улучшение оценки FFD¹⁷, улучшение показателей пробуждения в течении ночи в связи с болью, уменьшение мышечного гипертонуса, ограничение подвижности, болей в состоянии покоя и при движении, сенсорных нарушений. 94,08% пациентов в группе Хлорзаксозон +Ибупрофен достигли отличного или хорошего ответа на лечение к 7 дню¹⁶.

Переносимость терапии (измерялась по шкале GATT¹⁸) была лучше в группе Хлорзаксозон + Ибупрофен по сравнению с монотерапией. В конце исследования переносимость от отличной до хорошей регистрировали у 96,05% пациентов в группе Хлорзаксозон + Ибупрофен и у 89,65% пациентов в группе Ибупрофен¹⁶_.

Препарат Муслаксин^® предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, принимается по 1 таблетке, не более 3х таблеток в сутки.

Противопоказан детям до 18 лет, а также беременным и кормящим матерям¹

Дисклеймер: данный пресс-релиз может содержать заявления о будущих ожиданиях и другие прогнозные заявления, которые основаны на текущих взглядах и предположениях руководства и связаны с известными или неизвестными рисками и неопределенностями, которые могут привести к тому, что фактические результаты, показатели или события будут существенно отличаться от тех, которые выражены или подразумеваются в таких заявлениях. В дополнение к заявлениям, которые являются прогнозными в силу контекста, слова «может», «будет», «должен», «ожидает», «планирует», «намерен», «предполагает», «считает», «оценивает», «прогнозирует», «потенциальный» или «продолжать» и аналогичные выражения определяют прогнозные заявления. Фактические результаты, показатели или события могут существенно отличаться от тех, которые содержатся в таких заявлениях, в связи:

1. с общими экономическими условиями, такими как показатели финансовых рынков, дефолты по кредитам, курсы валют, процентные ставки, уровни стойкости и частота, и серьезность страховых случаев;
2. уровнем и тенденциями смертности и заболеваемости;
3. изменяющимися уровнями конкуренции и общими конкурентными факторами;
4. изменениями в законах и правилах и в политике центральных банков и (или правительств);
5. влиянием приобретений или реорганизации, включая связанные с этим вопросы интеграции;
6. восприимчивостью отрасли и рынков, на которые рассчитаны продукты и услуги компании, а также продукты и услуги клиентов, к экономическим спадам в результате стихийных бедствий, эпидемий, пандемий или других широко распространенных заболеваний, включая коронавирус (или COVID-19);
7. другими рисками и неопределенностями, указанными в открытых документах компании, поданных в Комиссию по ценным бумагам и биржам, включая те, которые перечислены в разделах «Факторы риска» и «Прогнозные заявления» годового отчета по форме 20-F за год, закончившийся 31 марта 2022 года.

Компания не берет на себя обязательств по обновлению любой информации, содержащейся в настоящем документе.

Источники:

1. По данным сайта www.grls.rosminzdrav.ru от 10.10.2023 Муслаксин единственная зарегистрированная комбинация НПВП и миорелаксанта в таблетированной форме в России
2. Общая характеристика лекарственного препарата Муслаксин® ЛП-№ (001956) -(РГ-RU) от 14.03.2023
3. Nicholas M, Vlaeyen JWS, Rief W, Barke A, Aziz Q, Benoliel R, Cohen M, Evers S, Giamberardino MA, Goebel A, Korwisi B, Perrot S, Svensson P, Wang SJ, Treede RD; IASP Taskforce for the Classification of Chronic Pain. The IASP classification of chronic pain for ICD-11: chronic primary pain. Pain. 2019 Jan;160(1):28-37. doi: 10.1097/j.pain.0000000000001390. PMID: 30586068
4. Buchanan BK, Varacallo M. Sacroiliitis. [Updated 2023 Aug 8]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK448141/
5. Karaarslan F, Demircioğlu Güneri F, Kardeş S. Postdischarge rheumatic and musculoskeletal symptoms following hospitalization for COVID-19: prospective follow-up by phone interviews. Rheumatol Int. 2021;41(7):1263-1271. doi:10.1007/s00296-021-04882-8
6. Oliveira CB, Maher CG, Pinto RZ, Traeger AC, Lin CC, Chenot JF, van Tulder M, Koes BW. Clinical practice guidelines for the management of non-specific low back pain in primary care: an updated overview. Eur Spine J. 2018 Nov;27(11):2791-2803. doi: 10.1007/s00586-018-5673-2. Epub 2018 Jul 3. PMID: 29971708.
7. Janczura M, Kobus-Moryson M, Sip S, Żarowski M, Wareńczak A, Cielecka-Piontek J. Fixed-Dose Combination of NSAIDs and Spasmolytic Agents in the Treatment of Different Types of Pain-A Practical Review. J Clin Med. 2021 Jul 15;10(14):3118. doi: 10.3390/jcm10143118. PMID: 34300284; PMCID: PMC8306558.
8. Patel HD, Uppin RB, Naidu AR, Rao YR, Khandarkar S, Garg A. Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Pain Ther. 2019 Jun;8(1):121-132. doi: 10.1007/s40122-019-0112-6. Epub 2019 Jan 16. PMID: 30652262; PMCID: PMC651391
9. Schoonover J, Rubin SE. Should Muscle Relaxants Be Used as Adjuvants in Patients with Acute Low Back Pain? Am Fam Physician. 2022 Mar 1;105(3):221. PMID: 35289585.
10. По объему продаж по данным GLOBAL IQVIA на 23.11.2023 год
11. Rainsford, K. D. (2015). “Pharmacology and Toxicology of Ibuprofen,” in Ibuprofen. Ed. Rainsford, K. D. (Chichester: Wiley Blackwell), 132–236. doi: 10.1002/9781118743614.ch5
12. Bushra R, Aslam N. An overview of clinical pharmacology of Ibuprofen. Oman Med J. 2010 Jul;25(3):155-1661. doi: 10.5001/omj.2010.49. PMID: 22043330; PMCID: PMC3191627.
13 Adatia A., Rainsford K.D., Kean W.F. Osteoarthritis of the knee and hip. Part II: therapy with ibuprofen and a review of clinical trials // J Pharm Pharmacol. 2012. Vol. 64(5). P. 626–636. doi: 10.1111/j.2042-7158.2012. 01456.x
14. Nielsen RV, Fomsgaard JS, Siegel H, Martusevicius R, Mathiesen O, Dahl JB. The effect of chlorzoxazone on acute pain after spine surgery. A randomized, blinded trial. Acta Anaesthesiol Scand. 2016 Sep;60(8):1152-60. doi: 10.1111/aas.12754. Epub 2016 Jun 16. PMID: 27306492.
15 Alviña K, Khodakhah K. KCa channels as therapeutic targets in episodic ataxia type-2. J Neurosci. 2010 May 26;30(21):7249-57. doi: 10.1523/JNEUROSCI.6341-09.2010. PMID: 20505091; PMCID: PMC2909841.Wambaugh MA, Denham ST, Ayala M, Brammer B, Stonhill MA, Brown JC.
16 Patel, Himanshu D.; Uppin, R. B.; Naidu, A. Ramakrishnam; Rao, Y. Ratnakar; Khandarkar, Suhas; Garg, Amit (2019). Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Adis Journals. Figure. https://doi.org/10.6084/m9.figshare.7565696.v1
17. FFD (Fingertips to Floor Distance) - тест расстояния от кончика пальца до пола
18. Общая оценка переносимости терапии (GATT) по 5-балльной шкале; 1 = отличная переносимость, 2 = хорошая переносимость, 3 = умеренная переносимость, 4 = плохая переносимость, 5 = наихудшая переносимость.